200161. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanol-amin-származékok és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200161 B fez fJő-időszak megfelelő értékétől való %-os eltérés változásokat megfelelő korrekciók segítségével fiformájában adjuk meg. A placebo-csoportban mért gyelembe vesszük. 5 6 I. táblázat A teszt-vegyület Dózis 02-felhasználás példa száma (imól/kg elő-időszak értékétől való %-os eltérés 1-3 óra 1-12. óra 1. 1 147 117 2a. 0,3 152 114 2b. 1 166 119 2c. 1 167 122 2e. 1 145 116 2f. 1 142 112 2gl. 0,3 137 117 2g2. 1 163 131 2g3. 3 138 119 4. 0,3 123 110 8d. 3 172 147 lOal. 0,3 154 117 10a2. 3 183 141 11. 3 181 140 12a. 1 143 116 2. A vizelet- és vérglükózra, valamint a barna zsír-6 napon át hetenként gyűjtjük és glükóztartalmát szövetképződésre kifejtett hatás meghatározzuk. A vér glükóz-szintjét és az interszka-Hiperglikémiás őslény zsíregereket 3 g/nap/állat puláris barna zsírszövet súlyát a kísérlet végén hatáértékre korlátozott takarmányszintre állítottunk be. A rozzuk meg. teszt-vegyületet (5%-os gunüarábikumban szuszpen-A kísérleti eredményeket a CL táblázatban, a kontdálva) vagy a piacéból (5%-os gumiarábikum) 15 naroll-értékek százalékaként adjuk meg. pon át, naponta kétszer orálisan adjuk be. A vizeletet II. táblázat A teszt-vegyület Dózis Vizelet glükóz-Vér glükóz-Barna példa száma pmól/kgAiap -szint-szint zsírszövet l.hét/2.hét 2f. 90 4,8%/0,3% 34% 163% 9 63%/33% 51% 158% 2g2. 30 l,6%/0,6% 33% 144% 3 17,7%/2,4% 38% 157% 3) Streptozotocinnal diabéteszessé tett patkányok vizelet- és vérglükóz-szintjére kifejtett hatás Nőstény albinopatkányokat (testsúly 130-140 g) Streptozotocin szubkutáns befecskendezésével (70 mg/kg) diabéteszessé teszünk. A diabéteszes állatokat IS g/nap/állat értékre korlátozott takarmányszintre állítjuk be. A teszt-vegyület (5%-os gumiaiábikumban szuszpendálva) vagy a piacéból (5%-os gumiarábikum) naponta kétszer orálisan adjuk be. A vizeletet 6 napon át hetente gyűjtjük és a glükózszintjét meghatározzuk. A vér glükóz-szintjét a kísérlet befejezése után 3 nappal mérjük. A kezelt állatok a kezelési időszak 3. hetében mért vizeletglükóz-kiválasztását és a vérglükózt a III. táblázatban a kontroli-értékek százalékában fejezzük lü. ffl. táblázat A teszt-vegyület, Dózis 3. héten kiválasz-Vérglükóz példa száma |imől/kg/nap tott vizeletglükóz 2g2. 90 67% 43% 4
