200098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptikus fekélyek kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására
11 HU 200098 B 12 1. példa Injektálható készítmény előállítása 20 g 2. vegyületet és 16 g nátrium-klo- 5 ridot in jekciókészitésre alkalmas desztillált vízben oldunk, és az oldat térfogatét 2000 ml-re egészítjük ki. Az oldatot 0,22 pm-os Millipore-szűrön átszűrjük, és 5 ml-enként 5 ml-es ampullákba töltjük. Az ampullákat le- 10 forrasztjuk és autoklávban sterilizáljuk. 2. példa Tabletta előállítása lő 115 mg 2. vegyületet tartalmazó tablettákat állítunk elő ismert módon, 500 mg 2. vegyület, 250 g laktóz, 150 g kukoricake- 20 ményítö, 150 g kalcium-karboxi-metil-cellulóz, 42 g talkum, 5 g magnézium-sztearét és 3 g szilícium-dioxid elegyéből. A tablettákat 500 ml vizet, 40 g hidroxi-propil-metil-cellulózt, 2 g polietilénglikolt (átlagos móltömege 25 6000), 3,5 g titén-dioxidot és 3 g talkumot tartalmazó szuszpenzióval vonjuk be. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyászati készítmények hatóanyagaként használt vegyületek jelentős fekélyellenes 30 hatással és alacsony toxicitással rendelkeznek. A 2. vegyület például (a) közelítőleg 2-3-szor hatásosabb, mint a pentoxifillin, stresszel kiváltott gyomorfekély ellen; 35 (b) közelítőleg 5-ször hatásosabb a pentoxifillinnél indometacinnal kiváltott gyomorfekély ellen; (c) gyomorvérzést gátló hatással rendelkezik, míg a pentoxifillin nem mutat statisztikusan szignifikánsan ilyen hatást, és (d) toxicitása alacsony. A vizsgálati eredmények szerint a találmány szerinti hatóanyagok peptikus fekélyek kezelésére alkalmazható olyan hatóanyagokat jelentenek, amelyek kiválóan tolerálhatok, és a peptikus fekélyben szenvedő betegek gyomorvérzését is gátolják. SZABADALMI IGÉNYPONT 1. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy (I) általános képletü vegyület - a képletben Rí jelentése 4-oxo-pentil- vagy 5-oxo-hexil-csoport, előnyösen 5-oxo-hexil-csoport, R2 jelentése metil- vagy etilcsoport, előnyösen metilcsoport, és R3 jelentése 2-4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen propilcsoport - hatásos mennyiségét gyógyászatilag elfogadható hordozóanyaggal vagy egyéb segédanyaggal összekeverjük és peptikus fekélyek kezelésére alkalmas gyógyászati készítménnyé alakítjuk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel; Himer Zoltán osztályvezető R 4926 - KJK 90.2856.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető; Szabó Viktor vezérigazgató 8
