200096. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mikronizált EBSELEN-kristályokat tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására
3 HU 200096 B 4 kezelésére alkalmas. A találmány szerinti eljárással előállított új készítményeket a betegek jól tűrik, mivel nem-toxikusak, és az ismert gyulladáscsökkentő gyógyszerkészítményekkel ellentétben nem fekélykeltők vagy 5 nem okoznak gyomor-bél-rendszeri irritációkat. A találmány szerinti eljárással olyan szilárd gyógyászati készítményeket állítunk elő, amelyekben az EBSELEN-kristályok átla- ]0 gos átmérője 10 /um-nél kisebb, különösen 0,5-10 /um, például 2 /um. A találmány szerinti eljárásban használt, átlagosan 2 /um átmérőjű EBSELEN-kristályokat a kémiai úton előállított EBSELEN-kristá- 15 lyok őrlésével állíthatjuk elő. Az őrlést például kalapácsos malomban vagy szöges malomban végezhetjük. A malom fordulatszámának, a beadagolt anyag mennyiségének és/vagy az őrlési időnek változtatásával nyer- 20 hetjük a kívánt részecskeméretű EBSELEN-t. Különösen előnyös, ha az őrlést légsugár-malomban végezzük. A találmány értelmében a szilárd gyógyászati készítményeket úgy állítjuk elő, 25 hogy a mikronizéit EBSELEN-kristályokat a gyógyszerkészitésben szokásosan használt segédanyagokkal összekeverjük vagy granuláljuk, és a keverékből vagy granulátumból szokásos módon szilárd gyógyászati készít- 30 ményt állítunk elő. A szilárd gyógyászati készítmény előnyösen például tabletta, pirula, drazsé vagy kapszula lehet. A találmány szerinti eljárással előállított, 35 mikronizált EBSELEN-kristályokat tartalmazó gyógyászati készítmények enterális, például orális vagy rektális, és parenterális alkalmazásra szánt készítmények lehetnek, amelyek vagy csak a hatóanyagot, vagy annak szoká- 40 sós, gyógyászatilag elfogadható hordozóanyagokkal alkotott keverékét tartalmazzák. A gyógyászati készítmény formája előnyösen egységdózis-forma lehet, amelyek a kívánt dózist tartalmazzák, ilyenek például a tab- 45 letták, drazsék, kapszulák, kúpok vagy granulátumok. A hatóanyag dózisa általában 10- -2000 mg/kg, előnyösen 30-300 mg/nap, amelyet egyszerre, vagy osztott dózisban, előnyösen 2-3 dózisra osztva adagolhatunk na- 50 ponta. A találmányt közelebbről az alábbi példákkal kívánjuk ismertetni. 1. példa Tabletta előállítása Mikronizált EBSELEN, átlagos részecskemérete 0,5 /um 250 mg Laktóz 160 mg Kollidon 25 10 mg Kukoricakeményitö 52 mg Talkum 12 mg A fenti anyagokat a szokásos módon összekeverjük és tablettává préseljük. A tabletták kívánt esetben film bevonattal is elláthatjuk. 2. példa Kapszula előállítása Mikronizált EBSELEN, átlagos részecskemérete 2 /um 100 mg Aeroszil 200 20 mg Talkum 10 mg A fenti anyagokat szokásos eljárással összekeverjük, granuláljuk és kemény zselatinkapszulába töltjük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a biológiai hasznosíthatóságot fokozó, hatóanyagként 2-fenil-l,2-benzizoszelenazol-3(2H)-ont tartalmazó, szilárd gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kémiai úton előállított kristályos hatóanyagot előnyösen őrléssel vagy szító lássál 10 /um-nél kisebb átlagos részecskeméretű kristályporrá aprítjuk, és a kapott mikronizált anyagot szokásos módon, a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal szilárd gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot 10-0,5 pm átlagos részecskeméretre aprítjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot tablettává, pirulává, drazsévá, kapszulává vagy kúppá alakítjuk. Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető R 4926 - KJK 90.2856.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 4
