200094. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vér reológiai tulajdonságainak befolyásolására szolgáló, doxaminolt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 HU 200094 B 12 5. táblázat A hemodinamikai mérések eredményei; hatóanyaggal kezelt csoport: BM 10,188 per os, metil-cellulóz-oldatban szuszpendélva (6 patkány); kontrollcsoport: azonos térfogatú metil-cellulóz-oldat (5 patkány); a statisztikai összehasonlítás, kétoldalas WILCOXON-U-teszttel végezve (p £ 0,05), szignifikanciát nem mutat Állat sorsz. BM Szívfrekvencia (szivverés/perc) 10,188 PtUŐfiZt (mmHg) Pdiaszt (mmHg) Szivfrekvencia (szivverés/perc) Kontroll Psziszt (mmHg) Pdiaszt (mmHg) í. 370 165 135 430 140 no 2. 320 170 135 380 140 115 3. 340 160 125 425 180 145 4. 170 195 150 325 125 95 5. 330 165 130 360 145 120 6. 260 160 125-X ± S« 298 ± 73 169 ± 13 133 ± 9 384 ± 44 146 ± 20 117 ± 18 A találmány tárgya tehát a doxaminol és fiziológiai szempontból elfogadható sói újfajta alkalmazása a vér folyási tulajdonságainak befolyásolása, főleg a perifériális erek, a koszorúerek és az agyi erek vérátáramlási zavarainak kezelése céljából. A fiziológiai szempontból elviselhető sókat ismert módon a szabad bázisból lehet előállítani, szervetlen vagy szerves savak segítségével. A doxaminolt és sóit folyékony vagy szilárd formában alkalmazhatjuk és a beadás módja enterális vagy parenterális lehet. Injekciós készítményekhez előnyösen vizet alkalmazunk közegként, ez az injekciós célokra szolgáló oldatoknál szokásos hozzátétanyagokat, mint például stabilizálószereket, oldásközvetítőket vagy puffereket tartalmazhat. Ilyen hozzátétanyagok például a tartarát- és citrátpuffer, az etanol, a különféle komplexképzők (így az etilén-diamin-tetraecetsav és ennek nem toxikus sói), valamint a nagymolekulájú polimerek ügy folyékony polietilén-oxid). Az utóbbiak a viszkozitás beszabályozására szolgálnak. Szilárd hordozóanyagok például a keményitőféleségek, a tejcukor, a mannit, a metil-cellulóz, a talkum, a nagydiszperzitású kovasav, a magasabb molekulasúlyú zsírsavak (mint például a sztearinsav), a zselatin, az agar-agar, a kalcium-foszfát, a magnézium-sztearát, bizonyos állati vagy növényi eredetű zsírok, nagymolekulájú szilárd polimerek (mint például polietilénglikolok). Az orális beadásra alkalmas készítmények kívánt esetben még ízesítő- vagy édesítőszereket is 25 tartalmazhatnak. Az adagolás többféle tényezőtől, így a beadás módjától, a kezelt élőlény fajtájától, annak életkorától és/vagy egyéni állapotától függ. Kb. 70 kg testsúlyú ember számára a 30 szokásos egynapi dózis 25-500 mg, előnyösen naponta 50-200 mg, amit napi 1-4 részletben adunk be. A formulázott gyógyszerkészítmények ezért (adagolási egységenként) 50-100 mg 35 hatóanyagot tartalmaznak. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 10 1. Eljárás hatóanyagként N-metil-N-[2--(6,11 )-dihidro-dibenz[ b,e]oxepin-l 1-il-etil]-amino-3-fenoxi-propanol-< 2 )-t (doxaminolt) tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon elóál- 45 lított hatóanyagot vagy ennek valamely fiziológiai szempontból megfelelő sóját a gyógyszerkészitésben szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva véráramlási zavarok kezelésére szolgáló gyógyszerkészítménnyé 50 alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy adagolási egységenként 50- -100 mg hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítményt állítunk elő. 55 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető R 4926 - KJK 90.2856.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató R
