200077. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként aril-oxi-vegyületeket tartalmazó antidótum készítmények és a fenti antidótumot tartalmazó herbicid készítmények
1 HU 200077 B 2 A találmány hatóanyagként aril-oxi-származékokat tartalmazó antidótum-készítményekre, és antidótumot tartalmazó herbicid-készitménvekre vonatkozik. Az antidótum-készitmények a mezőgazdaságban használt vegyszerek káros mellékhatásai ellen, kultúrnövények védelmére alkalmazhatók. A növényvédő szerek, különösen a herbicidek alkalmazásakor a kezelt kultúrnövényeknél nem kívánatos károsodások léphetnek fel. Különösen a herbicidek használatakor, a kultúrnövények kihajtása utáni időszakban gyakran szükséges a lehetséges fitotoxikus mellékhatás kockázatának elkerülése. Erre a célra már a 31 938, számú európai közrebocsátási iratban az aril-oxi vegyületek két csoportját, nevezetesen a nitril- és az amidoxim-származékokat ajánlották úgynevezett .antidótum '-ként, azaz ellenszerként vagy ellenméregként. A 86750 számú európai közrebocsátási iratban is ismertetnek antidótumokat, amelyek az előbbiektől csak abban különböznek, hogy az arilcsoport helyett kinő! incsoportot tartalmaznak. Felismertük, hogy a fenti bejelentésekben megnevezett vegyületek növényvédő tulajdonságai nem a speciális nitril- és amidoxim-csoportokhoz kötődnek; antidótikus hatást észleltünk egyéb funkciós csoportot tartalmazó aril-oxi-vegyületeknél is. A találmány hatóanyagként (I) általános képletú aril-oxi-vegyületeket tartalmazó antidótum készítményekre vonatkozik. Az (I) általános képletben Ar jelentése naftilcsoport, vagy adott esetben egy vagy két halogénatommal vagy egy halogénatommal és egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, A jelentése metilén- vagy metil-metilén-csoport, Z jelentése -CONCS, -CONHOH képletú, vagy -COOR1, -COSR2, (a), (b), (c), (d), (f) vagy -CHz-W általános képletú csoport, altul Rl jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos alkinilcsoport, rodanidosopurttal vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált morfolinocsoportlal helyettesílelt 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy két halogénatommal helyettesített fenilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, R7 és Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, W jelentése hidroxilcsoport, benzil-oxicsoport, vagy (e) általános képletú csoport, ahol R‘J és R1U közül az egyik jelentése hidrogénatom, míg a másik egy halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot jelent. Az (I) általános képletú vegyületek - a képletben Ar, A, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 és W jelentése a fentiekben megadott - nagyrészt ismertek vagy általánosan ismert eljárásokkal előállíthatok. Néhány ilyen vegyületet herbicidként használnak, illetve herbicid hatású szerként ajánlanak, mint például R. Wegler: .Chemie der Pflanzenschutz- und Schädlingsbekämpfungsmittel', azaz .A növényvédő szerek és a kártevők elleni szerek kémiája" II. kötet, 274. oldal; és a 4 062 670 számú, valamint a 4 019 892 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás. A fenti irodalmi helyeken e vegyületek előállítását is ismertetik. A következő táblázatban példaként felsorolunk néhány (I) általános képletú vegvületet - a képletben Ar, A, Z, R*. R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R1U és W jelentése a fentiekben megadott. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 3