199900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív, LL-F 28249 jelű új anyagok és hatóanyagént ezeket tartalmazó állatgyógyászati készítmények előállítására,továbbá hatóanyagként a fenti anyagokat tartalmazó nematocid,inszekticid és akaricid készítmények
1 HU 199900 B 2 termékek lehetséges bélféreg ellenes hatásának kimutatására. Az LL —F28249 mintákat 0,0031- — 2,0% (31 ppm- 20000 ppm) koncentrációban keverjük a takarmányhoz. A változó koncentrációban LL~F28249-et tartalmazó gyógy-tápot 400 harmadik lárvaállapotú Trichostrongylus colubriformis lárvával fertőzött egérnek adjuk. A gyógyszeres tápot ad libitum adjuk az állatoknak, a fertőzés utáni 7. naptól kezdve 3,5 — 4 napon át, majd az állatokat leöljük. A beleket eltávolítjuk és 45 °C-os inkubátorban vízbe helyezzük, és 2 órán áí ott tartjuk, ezalatt a paraziták a szövetből kivándorolnak. A kezelések hatékonyságát úgy határozzuk meg, hogy az élő T. colubriformisok számát a kezeletlen kontroliban lévő élő férgek számához viszonyítjuk. A fenti vizsgálat eredményeit a XIII. táblázatban foglaljuk össze. Az LL—F28249 jelű vegyületek hatása különféle adagolások esetén, így takarmányba keverve, egyetlen orális folyadék-dózis formájában vagy szubkután injekció formájában adagolva is megvizsgáltuk, a vizsgálati eredményeket szintén a XIII. táblázatban közöljük. XIII. táblázat LL - F28249 antibiotikumok bélféreg elleni hatása, Trichostrongylus colubriformis teszt-organizmussal vizsgálva, egéren Vizsgált anyag Gyógyszerezett táp ad libitum Koncent- Hatás ráció (%) (ppm) Egyszeri orális folyadékadagolás Dózis Hatás (mg/kg) (%) Szubkután injekció Dózis Hatás (mg/kg) (%) Teljes fermen-500,0 100,0 200,0 100,0 200,0 100,0 tációs massza 250,0 98,0 100,0 100,0 100,0 100,0 (liofilizált) 125,0 88,0 50,0 100,0 50,0 100,0 62,5 40,0 25,0 88,0 25,0 70,0 LL—F28249« 20,0 100,0 10,0 100,0 1,0 100,0 0,5 100,0 0,5 100,0 0,2 99,5 0,1 97,0 0,1 100,0 0,1 60,0 0,05 31,0 0,05 99,0 0,025 6,0 LL-F282497 0,1 78,0 0,05 15,0 0,025 10,0 LL — F28249tu 0,1 30,0 10. példa LL — F28249a bélféreg elleni aktivitása, parazita fonalférgek ellen vizsgálva, juhon 45 A vizsgálat célja a LL — F28249a aktivitásának meghatározása, a juhok gazdaságilag fontos parazitái ellen. A juhokat kísérletesen fertőzzük a Haemonchus conturtus, O'.ertagia circumcincta, illetve Trichostrongylus colubriformis 30 fertőző lárváival, amelyekkel szemben az LL—F28249a aktivitását meghatározni kívánjuk. A fertőzés után 21 nappal a fertőzés mértékét a szokásos fonalféreg-számlálási módszerrel határozzuk meg, oly módon, hogy minden egyes 35 organizmus esetén meghatározzuk az egy gramm székletben lévő peték számát. A fonalféreg-pete számlálás után az állatokat véletlenszerűen 3 párhuzamos kezelt és egy kontroll csoportba osztjuk. A fertőzés után 22 nappal a juhokat a XIV. táblázatban megadott dózisban és módon kezeljük a LL - F28249a-val. A kezelés után 7 és 8 nappal a juhokat leöljük, és a bélférgek számát a fenti vizsgálatokban szokásos módon meghatározzuk. Minden egyes csoport esetén három párhuzamos meghatározást végzünk. A kezelés hatását minden egyes organizmus esetén úgy határozzuk meg, hogy az adott dózis alkalmazása esetén kapott féreg-számot a három kezeletlen kontroll csoport esetén kapott féreg-számmal hasonlítjuk össze. A kísérleti eredményeket a XIV. táblázatban ismertetjük. Az eredmények alapján megállapítható, hogy az LL—F28249« igen hatásos bélféreg-ellenes szer. 18
