199881. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vazopresszin antagonista hatású új bázikus peptidek előállítására

1

HU 199881 B

2

képletű vegyülctet A helyettesítőként -NH(CH2)n-NH-C( = NH)2 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk. (Elsőbbsége: 1984.09.21.)

2. Eljárás az új (I) általános képletű bázikus peptidek előállítására — a képletben A jelentése -NH-(CH2)n-NH2 vagy -NH(CH2)„-NH-C( * NH)-NH2;

X jelentése D-Tyr vagy D-Tyr(Alk);

P jelentése L-Pro vagy vegyértékkötés és n értéke 2—7 -, azzal jellemezve, hogy

1) egy adott esetben védett (IV) általános képletű vegytileten gyűrűzárást hajtunk végre - a képletben X és P jelentése a tárgyi körben megadott, Pmp jelentése /3,/3-ciklopentametilén-Eropionsav, és az -SH csoport ehhez /3-helyzeten kapcsolódik, majd

2) a kapott (II) általános képletű vegyületet adott esetben védett formában lévő HA általános képletű diaminnal reagáltatjuk, A jelentése a tárgyi körben megadott és

3) adott esetben bármely jelenlévő védőcsoportot eltávolítunk, és/vagy

4) kívánt esetben egy A helyettesítőként -NH(CH2)n-NH2 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet A helyettesítőként -NH(CH2)n-NH-C( = NH)2 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk. (Elsőbbsége: 1983.09.22.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oxidativ gyűrűzárást végzünk. (Elsőbbsége: 1984.09.21.)

4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ferri-cianidot alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1984.09.21.)

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a P helyén vegyértékkötést tartalmazó (II) általános képletű vegyületet H—A általános képletű, adott esetben védett vegyülettel karbodiimid jelenlétében reagáltatjuk - X és A jelentése, valamint n értéke az 1. igénypontban megadott —, majd adott esetben eltávolítjuk a védőcsoportokat.

(Elsőbbsége: 1984.09.21.)

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű, P helyettesítőként L-Pro csoportot tartalmazó vegyületet adott esetben H—A általános képletű, adott esetben védett vegyülettel karbodiimid jelenlétében reagáltatjuk — X és A jelentése, valamint n értéke az 1. igénypontban megadott -, majd

adott esetben eltávolítjuk a védőcsoportokat. (Elsőbbsége: 1984. 09.21.)

7. A 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy A jelentésében -NHC5H10NH2 csoportot tartalmazó H —A általános képletű vegyületet és X jelentésében D-Tyr(Et) és P jelentésében Pro csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet reagáltatunk egymással. (Elsőbbsége: 1984.09.21.)

8. Az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy A jelentésében -NHC5Hn)NH2 csoportot tartalmazó H—A általános képletű vegyületet és X jelentésében D-Tyr(Et) és P jelentésében Pro csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet reagáltatunk egymással. (Elsőbbsége: 1984.09. 21.)

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy X jelentésében D-Tyr csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk - P jelentése az 1. igénypontban megadott.

(Elsőbbsége: 1984.09.21.)

10. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy oxidativ gyűrűzárást végzünk. (Elsőbbsége: 1983.09.22.)

11. A 10. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy oxidálószerként ferri-cianidot alkalmazunk.

(Elsőbbsége: 1983. 09.22.)

12. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű, P helyettesítőként L-Pro csoportot tartalmazó vegyületet adott esetben H—A általános képletű, adott esetben védett vegyülettel karbodiimid jelenlétében reagáltatjuk — X és A jelentése, valamint n értéke az 1. igénypontban megadott —, majd adott esetben eltávolítjuk a védőcsoportokat. (Elsőbbsége: 1983.09.21.)

13. A 12. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy A jelentésében -NHC5H10NH2 csoportot tartalmazó H—A általános képletű vegyületet és X jelentésében D-Tyr(Et) és P jelentésében Pro csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet reagáltatunk egymással. (Elsőbbsége: 1983.09.22.)

14. Az 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy X jelentésében D-Tyr csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk — P jelentése az . igénypontban megadott.

(Elsőbbsége: 1983.09,22.)

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50