199875. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminosav-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199875 B 2 Z jelentése -Phe-His-, alfa-Nal-His- vagy - -Phe-Gly-, R? jelentése hidrogénatom, R3 jelentése cikloalkilrészében 4—7 szénatomos és alkilrészében 1—4 szénatomos cikloalkil-alkil-csoport, vagy alkilrészében 1—4 szénatomos fenil-alkil-csoport, n értéke 1 vagy 2, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—7 szénatomos alkilcsoport, E jelentése -CONH-, -COO- vagy -S02-csoportés Y jelentése hidrogénatom, 1-7 szénatomos alkilcsoport, 4—7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy -CHR^Q általános képletű csoport, ahol R5 jelentése 2—6 szénatomos alkilcsoport és Q jelentése 1 — 5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport vagy aminocsoporttal és/vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált N-(2-pirazino-metil)-karbamoil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely a hisztidin imidazol csoportján védett származékot szolvolizáló vagy hidrogenolizáló szerrel kezelünk, vagy b) (II) általános képletű karbonsavat, a képletben G1 jelentése (a) Z1, (b) Z, vagy (III) általános képletű amino-vegyülettel reagáltatunk, a képletben G2 jelentése (a) -Z2-NR2-CHR3-CHOH-(CH2)n-NR4-E-Y vagy (b) -NR2-CHR3- -CHOH-(CH2)n-NR4-E-Y képletű csoport, és Z1 + Z2 jelentése együtt Z. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű aminosavszármazékot, a képletben X, Z, E, Y, R2, R3, R4 és n jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy gyógyszerészeti segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 8
