199866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fluor-citidin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

t

HU 199866 B

N4-(3-indolil-acetil)-5,'dczoxi-5-fluor-citidin;

N^^butenoiljJ-S’-dezoxi-S-fluor-citidin;

3’-0-bcnzoil-5’-dezoxi-5-fluor-citidin;

N4 ,3’-0-dibenzoil- 5’-dezoxi- 5-fluor-citidin és

^-(etil-tioj-karbonil-ő’-dezoxi-S-fluor-citidin előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás

h^-oktadekanoil'S’-dezoxi-S-fluor-citidin;

^•ciklopropánkarbonil-S’-dezoxi-S-fluor-citidin:

br-ciklohexánkarbonil-S’-dezoxi-S-fluor-citid“í .

, br-(l-adamantánkarbonil)-5'-dezoxi-5-fluor-citidin;

N4-(2-metoxi-benzoü))-5’-dezoxi-5-fluor-citidin:

N-(2,4-dimetoxi-benzoil)-5’-dezoxi-5-fluor•citidin;

N4-piperoniloil-5’-dezoxi-5-fluor-citidin;

N^^fluor-benzoilj-S’-dezoxi-S-fluor-citidin;

N^^-klór-benzoilJ-S’-dezoxi-S-fluor-citidin;

N4-(3-klór-be nzoil)-5’-dezoxi-5-fluor-citidin;

^-(S-nitro-benzoiO-S’-dezoxi-S-fluor-citidin; N4-[4-(metil-tio)-benzoil]-5’-dezoxi-5-fluor-citidin-N4-(2-naftoil)-5’-dezoxi-5-fluor-citÍdin;

^-(S-furoity-S’-dezoxi-S-fluor-citidin;

N4-(3-fenil-propionil)<5,’dezoxi-5*fluorHBÍtid*

N-cinnamoil-5’-dezoxi-5-fluor-citidin;

2’,3,-di-0-benzoil-5,-dezoxi-5-fluor-citidin;

N4,2’-0,3’-0-tribenzoil-5’-dczoxi-5-fluor-citidin:

N-(oktüoxi-karbonil)-5’-dczoxi-5-fluor-citid‘o; .

N-benziloxikarbonil-5’-dezoxi-5-fluor-citidin előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

5. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen tumorellenes készítmények — előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R , R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) galenikus formára hozunk.

2

5

10

15

20