199860. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gangliozid-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 199860 B 2 Az 1., 2. és 3. számú készítményt közvetlenül beadhatjuk embereknek vagy állatoknak valamelyik, fentebb leírt módon. A készítmények más hatóanyagot is tartalmazhat. nak. 118. példa Két ampullában kiszerelt gyógyászati készítmények Az ebben a példában bemutatott gyógyászati készítmények két ampullában kerülnek kiszerelésre. Az első ampulla tartalmazza a hatóanyagot fagyasztva szárítással nyert por alakjában, 10-90 tömeg % közötti mennyiségben, gyógyászatilag elfogadható segédanyaggal, glicinnel vagy mannittal együtt. A második ampullában van az oldószer, amely például nátriumklorid-oldat és citrát puffer. A két ampulla tartalmát közvetlenül a felhasználás előtt keverjük össze. Ekkor a fagyasztva szárított por alakjában jelenlevő hatóanyag gyorsan feloldódik, és így befecskendezhető oldatot kapunk. Előnyös találmány szerinti gyógyszerforma a porampulla, amelyben a hatóanyag fagyasztva szárított por alakjában van jelen. 1. számú rendszer a) a 2 ml térfogató porampulla tartalma: hatóanyag 5 mg glicin 30 mg b) a 2 ml térfogatú oldószeres ampulla tartalma: nátriumklorid 16 mg citrát puffer pirogénmentes vízben 2 ml térfogatig A hatóanyag a 14., 15., 16., 17., 18., 19., 20., 21., 22., 23. vagy 24. példa szerint előállított gangliozid-származék. 2. számú rendszer a) a 3 ml térfogatú porampulla tartalma: hatóanyag 5 mg mannit 40 mg b) a 2 ml térfogatú oldószeres ampulla tartalma: nátriumklorid 16 mg citrát puffer pirogénmentes vízben 2 ml térfogatig A hatóanyag az 1., 2„ 3., 4., 5., 6., 7., 8., 9., 10., 11., 12. vagy 13. példa szerint előállított ganlgiozid-származék lehet. 3. számú rendszer a) a 3 ml térfogató porampulla tartalma: hatóanyag 50 mg glicin 25 mg b) a 3 ml térfogatú oldószeres ampulla tartalma: nátriumklorid 24 mg citrát puffer pirogénmentes vízben 3 ml térfogatig A hatóanyag a 14., 15., 16., 17., 21., 33., 34. vagy 38. példa szerint előállított ganlgiozid-származék lehet. 4. számú rendszer a) a 3 ml térfogatú porampulla tartalma: hatóanyag 50 mg mannit 20 mg b) a 3 ml térfogatú oldószeres ampulla tartalma: nátriumklorid 24 mg citrát puffer pirogénmentes vízben 3 ml térfogatig A hatóanyag a 10.-13. vagy 62.-63. példa bármelyike szerint előállított gangliozid-származék lehet. 5. számú rendszer a) az 5 ml térfogatú porampulla tartalma: hatóanyag 150 mg glicin 50 mg b) a 4 ml térfogatú oldószeres ampulla tartalma: nátriumklorid 32 mg citrát puffer pirogénmentes vízben 4 ml térfogatig A hatóanyag a 14.-35. példa bármelyike szerint előállított gangliozid-származék lehet. 6. számú rendszer a) az 5 ml térfogatú porampulla tartalma: hatóanyag 100 mg mannit 40 mg b) a 4 ml térfogatú oldószeres ampulla tartalma: nátriumklorid 32 mg citrát puffer pirogénmentes vízben 4 ml térfogatig A hatóanyag az 5.-9. példa bármelyike szerint előállított gangliozid-származék lehet. 7. számú rendszer a) az egyik 3 ml térfogatú ampulla tartalma: steril, mikronizált hatóanyag b) a 3 ml térfogatú oldószeres ampulla tartalma: Tween 80 10 mg nátriumklorid 24 mg foszfát puffer pirogénmentes vízben 3 ml térfogatig A hatóanyag a 36.-41. példa bármelyike szerint előállított ganlgiozid-származék. 8. számú rendszer a) az egyik 5 ml térfogatú ampulla tartalma: steril, mikronizált hatóanyag 100 mg b) a 4 ml térfogatú oldószeres ampulla tartalma: Tween 80 15 mg szója lecitin 5 mg nátriumklorid 36 mg citrát puffer pirogénmentes vízben 4 ml térfogatig A hatóanyag a 36.-41. példák bármelyike szerint előállított ganlgiozid-származék lehet. Terápiás hatás A találmány szerint előállított gyógyászati készítmények hatóanyagként az új ganlgiozid-származékokat, különösen az A. és B. csoportba sorolt gangliozidok származékait, célszerűen a fentebb felsorolt vegyületeket tartalmazzák. A gyógyászati készítményekben azonban már ismert gangliozid-származékok is jelen lehetnek, például a Gmi gangliozid metilésztere vagy ennek peracetilezett származéka. Mind az új, mind az ismert gangliozid-származékok felhasználhatók gyógyászati célokra. Amint azt korábban már kifejtettük, a gangliozidok és némely származékaik, így a találmány szerinti gangliozid-származékok terápiás hatása annak ered5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 32
