199859. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridazodiazepinek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 199859 B 2 képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R10, R20 és Hal jelentése ugyancsak az a)/ eljárásnál megadott); vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R4 és R5 együtt oxocsoportot 5 képeznek; R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti és X jelentése -CH2-, valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 jelentése a fent megadott) valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R1 a fent megadott 10 jelentésű, R20 jelentése az a) eljárásnál megadott és R7 alkil-, aralkil- vagy trialkil-szilil-csoportot képvisel); majd kivánt esetben valamely, az a), b), c) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet egy vagy 15 több alábbi átalakításnak vetünk alá: (i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R1, R2, R3 és X jelentése a tárgyi körben megadott és R4 és R5 hidrogénatomot képvisel, a megfelelő (I) általános képletű vegyületet 20 (mely képletben R1 a fenti és R4 és R ^ együtt oxocsoportot képeznek) diboránnal redukáljuk; vagy (ii) R1 helyén amino-(l-4 szénatomos alkil)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén a megfelelő, R1 helyén fenil-(l-4 25 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)-csoportot tartalmazó (I) álatalános képletű vegyületet redukáljuk, az intermedier vegyületben a hidroxi- (1-4 szénatomos alkil)-csoportot alkilszulfonálással vagy arilszulfonálással, majd ezt követően ammóniával történő 30 reagáltatással vagy alkálifém-azidos kezeléssel és redukcióval amino-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttá alakítjuk. (Elsőbbség: 1986. április 18.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás és adott esetben egy ezt követő (i) vagy (ii) utólagos lépés olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése az 1. igénypontban megadott, kivéve a fenil-gyűrűn nitrocsoportot tartalmazó fenil-(l-7 szénatomos alkil)-csoportot, R2, R3, R4, R5 és X jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség; 1985. július 1.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése a fenil-gyűrűn adott esetben nitrocsoporttal helyettesített fenil-(l-7 szénatomos alkil)-csoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. április 18.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, a fenil-gyűrűn adott esetben nitrocsoporttal helyettesített fenil-(l-7 szénatomos alkil)-csoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport és X jelentése oxigénatom vagy -NH- vagy -(CH2)n-csopoit és n értéke 0 vagy 1, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. április 18.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen antihipertenziv készítmények - előállítására, azal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2, R3, R4, R5 és X jelentése az 1. igénypontban megadott - mint hatóanyagot inert szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és galenikus formára 35 hozunk. (Elsőbbség: 1986. április 18.) 12
