199857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás telítetlen foszfonsavak és származékaik, valamint ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199857 B 2 lemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat használjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-[l-(3-foszfonoprop-1- enil)]-piperidin-2-karbonsav és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat használjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletil vegyületek körébe tartozó (VI) általános képletií vegyületek - ahol R és R' egymástól függetlenül hidrogénatomot, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R1 karboxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot és A 2-6 szénatomos alkeniléncsoportot jelent -, valamint e vegyületek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat használunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (VI) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a foszfonocsoportot viselő rész a 3- helyzetet foglalja el; R és R’ hidrogénatomot, R1 karboxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot jelent, és A 1,3-propiléncsoportot jelent, amely a foszfonocsoporttal szomszédos kettőskötést tartalmaz, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat használjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás transz-3-[l-(4- foszfono-but- 3-enil)]-pirrolidin-2-karbonsav és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat használjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás transz-'S-[\-(4- foszfono-but- 2-enil)]-pirrolidin-2-karbonsav és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kindulási anyagot használjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás c/sz-4-[l-(3-foszfono-prop- 2-enil)]-piperidin-2-karbonsav, transz-4-[ 1 -(3-foszfono-prop- 2-enil)]-piperidin-2-karbonsav, transi-4-[ 1 -(3-foszfono-prop-1- enil)]-piperidin-2-karbonsav és e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat használjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás c/sz-4-[l-(3-foszfono-prop- l-enil)]-piperidin-2-karbonsav és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás c«z-3-[l-(4-foszfono-but-3- enil)]-pirrolidin-2-karbonsav és gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat használjuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (II) vagy (VI) általános képletű vegyületet - ahol R és R’ 1-4 szénatomos aikil-csoportot, és R1 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot jelent -vagy gyógyászatilag elfogadható sóit szervetlen savval, vagy vizes lúggal kezelve olyan (II) vagy (VI) általános képletű vegyületté vagy sójává alakítunk át, ahol R és R’ hidrogénatomot, R1 karboxilcsoportot jelent 19. Eljárás N-metil-D-aszpartát antagonistákként ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti eljárással kapott (I) általános képletű vegyületeket - ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypont szerinti -, vagy ezek gyógyászatilag használható sóit önmagában ismert módon a gyószertechnológiában szokásos hordozó-, kötő-, sikosító-, izesítőanyagokkal és hasonlókkal, adott esetben más, hasonló hatású anyagokkal kombinálva tablettákká, pirulákká, kapszulákká, végbélkúpokká, injekció-oldatokká, emulziókká, inhalációs oldatokká vagy hasonlókká dolgozzuk fel. 20. Eljárás N-metil-D-aszpartát antagonista gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 12-14. igénypontban megadott vegyöleteket vagy gyógyászatilag elfogadható sóikat önmagában ismert módon a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó-, kötő-, sikosító-, izesítőanyagokkal kombinálva tablettákká, pirulákká, kapszukákká, végbélkúpokká, injekció- oldatokká, emulziókká, inhalációs oldatokká vagy hasonlókká dolgozzuk fel. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 13
