199847. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, valamint inszekticid, akaricid vagy nematocid készítmények
1 HU 199847 B 2 azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletií vegyületet, ahol R1 és - OR3 jelentése a fenti, egy H2NOR2 általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R2 jelentése a fenti, vagy b) egy (III) általános képletúí vegyületet, ahol R1 és R2 jelentése a fenti, egy hidriddel redukálunk, és kívánt esetben egy olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol-OR3 jelentése hidroxilcsoport, megfeleld savhalogeniddel, savanhidriddel, aktív észterrel vagy karbamoilezőszerrel reagáltatunk, vagy kívánt esetben egy olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol R2 jelentése hidrogénatom, és-OR3 jelentése a fenti, de hidroxilcsoporttól eltérd, egy R2 általános képletű éterezd reagenssel kezelünk, ahol R2 jelentése a fenti, de hidrogénatomtól eltérd Y jelentése kilépdcsoport, előnyösen halogénatom, és kívánt esetben egy kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol-OR3 jelentése a fenti, de hidroxilcsoporttól eltérd, hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 29.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol-OR3 jelentése metoxi- karbonil-oxi-, acetoxi-, metoxi- vagy hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfeleld kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 06.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol -OR3 jelentése hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfeleld kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 06.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése izopropilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfeleld kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 06.) 6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzunk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 06.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése izopropilcsoport, R2 jelentése metilcsoport és -OR3 jelentése hidroxil-, acetoxi- avgy metoxi-karboniloxicsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 06.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése izopropilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, és -OR3 jelentése hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 06.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése metilcsoport, R2 jelentése metilcsoport és -OR3 jelentése metoxicsoport, vagy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése etilcsoport, R2 jelentése metilcsoport és -OH3 jelentése hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987. 04. 08.) 10. Eljárás humán- vagy állatgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet ahol RA1, R2 és ORA3 jelentése az 2. igénypont szerinti vagy annak sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, vivőés/vagy adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 29.) 11. Inszekticid, akaricid vagy nematocid készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,1 ppm 40 tömeg% közötti koncentrációban (I) általános képletű vegyületet tartalmaz, ahol Rl jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 3—5 szénatomos alkenilcsoport,-OR3 jelentése hidroxilcsoport vagy védett hidroxilcsoport, éspedig (l^t szénatomos alkil)-karboniloxi-, (1-4 szénatomos alkil)-karbamoil-oxi-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-oxi- vagy metoxicsoport, és az =NOR2 csoport konfigurációja E, a növényvédőszergyártásban szokásos szilárd hordozó - előnyösen kőzetőrlemény -, folyékony hígítószer - előnyösen aromás oldószerek -, felületaktív anyagok - előnyösen anionos és/vagy nemionos emulgeálószerek - mellett. (Elsőbbsége: 1986. 06. 06.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 15
