199844. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-ftalid-izokinolin-származékok előállítására
1 HU 199844 B 2 azzal jellemezve, hogy az (1) lépésben a trihidroxi-benzoesavat a dialkil-szulfáttal olyan vizes közegben reagáltatjuk, amelynek pH-ját maróhatású alkália alkalmazásával 8,5-11, előnyösen 9-10,5 értékek között tartjuk, a képződött trialkoxi-benzoesav-alkilésztert a reakciórendszer pH-jának 11 vagy efölötti értéken tartásával elhidrolizáljuk, majd a reakciórendszer 4 vagy ennél kisebb, előnyösen 3,5 vagy ennél kisebb értékre savanyítjuk és a kristályos formában kivált trialkoxi-benzoesavat ezután ismert módon formaldehiddel reagáltatjuk, majd a kapott trialkoxiftalidot trialkoxi-nitro-ftaliddá nitráljuk, amit a (HI) általános képlett! izokinolin-származékkal, ahol R1, R2 és R3 jelentése a már megadott, konvertálunk a (II) általános képletú nitro-ftalid-izokinolin-származékká, ahol R'-R6 jelentése a már megadott, és ezt vagy redukáljuk és epimerizáljuk, vagy pedig epimerizáljuk és redukáljuk. (Elsőbbsége:1985. 04. 15.) 5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a rekciófolyamat kiindulási anyagaiként 3,4,5-trihidroxi- benzoesavat és dietil-szulfátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 15.) 10 3. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a trihidroxi-benzoesav mennyiségére számítva a dialkil-szulfátot 4-7 mólnyi, előnyösen 4,5-6 mólnyi mennyiségben alkalmazzuk. 15 (Elsőbbsége: 1984. 04. 17.) 7
