199840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás xantinszármazékok előállítására
1 HU 199840 B 2 (ziháló) csecsmők”; ez a betegségi kategória orvosi szempontból igen fontos, és jelenleg a kezdődő vagy korai fázisú asztma jelentkezésének tekintik. (Ennek a különleges asztmás állapotnak a definícióját az alábbiakban „csecsemői nehézlégzési tünetcsoportnak” nevezzük). A fentiek alapján a találmány számos megvalósítási módja lehetővé teszi az asztma kezelését, különösen az allergiás (például az atopikus allergiás), fizikai erőkifejtés következtében kialakuló asztma és a csecsemői nehézlégzési tünetcsoport kezelésére, beleértve az asztma tüneti kezelését (például az asztma súlyosbodásának vagy az asztmás rohamok bronchustágító kezelését), valamint az asztma profilaktikus kezelését (például az asztma súlyosdobásának vagy az asztmás rohamnak a profilaktikus kezelését), amely abban áll, hogy egy fentiekben meghatározott (I) általános képlett! vegyületet vagy fiziológiai körülmények között hidrolízisre hajlamos és fiziológiai szempontból alkalmas észterét alkalmazzuk vagy adagoljuk. A találmány körébe tartozó I, la és Ib szerinti módszer pneumokoniózis kezelésére is alkalmazható (ez gyulladásos, általában foglalkozási tüdőbetegség), amelyet gyakran kisér idült vagy heveny légúti elzáródás; a betegség oka az állandó porbelégzés. E módszerek alkalmazhatók továbbá például bármilyen típusú vagy eredetű aluminózis (alumíniumpor belégzése miatti tüdőbetegség), antrakózis, azbesztózis, kalikózis, ptilózis, sziderózis, szilikózis, tabakózis és különösen bisszinózis (gyapotpor belégzése okozta tüdőbántalom) kezelésére. A találmány számos további megvalósítási módja lehetővé teszi a pneumokoniózis, különösen bisszinózis kezelését, beleértve az ezek következtében fellépő légúti elzáródás tüneti kezelését (például a heveny vagy idült légúti elzáródás, így a nehézlégzés vagy bronchusgörcs bronchustágító kezelését); valamint a fenti betegségek következtében kialakuló légúti elzáródás profilaktikus kezelését (például a heveny légúti elzáródás, így a bronchusgörcs elleni védelemre alkalmas kezelést), amely abban áll, hogy egy fentiekben meghatározott (I) általános képletű vegyület vagy fiziológiai körülmények között hidrolízisre hajlamos és fizológiai szempontból alkalmas észterét alkalmazzuk vagy adagoljuk. A találmány körébe tartozó, I szerinti módszer, különösen az la szerinti módszer bronchitis, közelebbről az ezzel kapcsolatos légúti elzáróüdás vagy nehézlégzés kezelésére is alkalmazható. Ebben a vonatkozásban a találmány körébe tartozó módszer bármilyen típusú vagy eredetű - például heveny, hurutos, idül, krupos vagy phthinoid - bronchitisz kezelésére alkalmazható. A találmány további, különleges megvalósítási módjai lehetővé teszik a bronchitisz kezelését, különösen az ezzel együttjáró légúti elzáródás tüneti kezelését (például a heveny vagy krónikus légúti elzáródás, így a nehézlégzés bronchustágító kezelését), amely abban áll, hogy egy fentiekben meghatározott (I) általános képletű vegyület vagy fiziológiai körülmények között hidrolízisre hajlamos és fiziológiai szempontból alkalmas észterét alkalmazzuk vagy adagoljuk. Figyelembe véve, hogy a találmány szerinti vegyületek és észtereik gátolják az eozinofil-felhalmozódást - amint ezt a fenti „C” példában leírt kísérleti modellen megmutattuk -, a találmány révén még a következő lehetőségek adódnak: III. módszer eozinofil sejtek halmozódásának és/vagy aktiválódásának megakadályozására, például olyan betegségek kezelésére, amlyeket az eozinofil sejtek felhalmozódása és/vagy aktiválódása jellemez, vagy kóroktanilag ennek következményei, egy ilyen kezelésre szoruló egyénen, amely módszer abban áll, hogy egy fentiekben meghatározott (I) általános képletű vegyület vagy fiziológiai szempontból hidrolízisre hajlamos és fiziológiai szempontból alkalmas észterének hatásos mennyiségét adagoljuk. Egy más vonatkozásban a találmány révén lehetővé válik: IV. a fentiek szerint definiált (I) általános képletű vegyületek, valamint fizológiai körülmények között hidrolízisre hajlamos és fiziológiai szempontból alkalmas észtereiknek az alkalmazása a fenti III. módszer szerint. A fenti Ill-ban definiált betegségek elsősorban a hipereozinofilia és az eozinofilokkal kapcsolatos kóros állapotok. A hipereozinofilia pontosan körülírható, különböző kóroktani eredetű állapot, amelyet az jellemez, hogy a testszövetekben általánosan és krónikusan kóros mennyiségben eozinofil sejtek vannak jelen. Az eozinofilokkal kapcsolatos betegségek pontosan körülírható és részletesen dokumentált indikációs területet jelentenek, amelyek általában egy másik, elsődleges betegséggel vagy kóros állapottal kapcsolatban jelentkeznek. [E betegségcsoport részletesebb tárgyalását lásd például a következő helyeken: Schatz és munkatársai: Medical Clinics of North America 65, 1055 (1981); valamint Ottesen és munkatárwsai: .Allergy, Principles and Practice”, kiadók: E. Middleton, C. Reed és S. Ellis, 584-632 old. (1987)]. E betegségcsoport magában foglalja a légutak eozinofilokkal kapcsolatos betegségeit (például a tüdőszövetek kóros eozinofil beszűrődését), valamint más szervek és szövetek, például a bőr, szemek orrjáratok, gyomor-bélrendszer és vízelvezető rendszer eozínofil-kapcsolatú kóros állapotát. A találmány alkalmazható az atopiát vagy az atopiás reakciókat kísérő, eozinofil-kapcsolatú betegségek kezelésére általában (például olyan atopiás állapotok kezelésére, mint az ormyálkahártyagyulladás, kötőhártyagyulladás), valamint az eozinofilokkal kapcsolatos, nem-atopikus kóros állapotok kezelésére. A találmány alkalmazható olyan légúti betegségek kezelésére, mint a hipereozinofilia, például a Löffler-tünetcsoport, eozinofil tüdőgyulladás, parazitás (különösen metazoás) fertőzés (például trópusi eozinofilia), tüdőszöveti Áspergillus-fertőzés, a göbös többartéria-gyulladás (például Churg-Strauss tünetcsoport) következtében fellépő vagy azt kisérő, eozinofilokkal kapcsolatos légúti betegségek, valamint a gyógyszerekkel kiváltott, eozinofilokkal kapcsolatos, légúti kóros állapotok. A találmány alkalmazható továbbá más, eozinofilokkal kapcsolatos betegségek kezelésére is, így az eozinofil gyomorbélgyulladás, Heiner-tünetcsoport, atopikus bőrgyulladás, csalánkiütés vagy bőrérgyulladás (allergiás, ismétlődő vagy hosszan elhúzódó bőrérgyulladás), pikkelybőrüség, korpázó hámlás, hámlásos 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7