199838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo [1,2-a] kinolin-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199838 B 2 gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 08. 06.) 3. Eljárás (I) általános képletű vegyületek - ahol X jelentése hidrogén-, halogénatom, Y jelentése hidrogénatom, RÍ és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, metil-csoportot jelent vagy együtt tetrametilén-, pentametilén-, 3-metil-3-aza- pentametilén-, 3-etoxi-karbonil-3-aza-pentametilén- vagy 3-oxa- pentametiléncsoportot képeznek -, valamint gyógyászatiig elfogadható szerves savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű kinolint - ahol Y jelentése a megadott - egy fentebb meghatározott X szubsztituenst viselő alfa-bróm-acetofenonnal reagáltatunk és az így kapott (III) általános képletű vegyületet - ahol X és Y jelentése a fenti - melegítés közben, ammónium-acetát és vas-triklorid jelentlétében ciklizáljuk, vagy b) egy (IV) általános képletű 2-amino-kinolint - ahol Y jelentése a fenti - a megadott X szubsztituenst viselő alfa-bróm- acetofenonnal reagáltatunk, majd az előbbiek szerint előállított (V) általános képletű vegyületet - ahol X és Y jelentése a fenti - formilezzük, a kapott (VI) általános képletű aldehidet - ahol X és Y a megadott -egy (VII) általános képletű alkohollá - ahol X és Y a megadott -redukáljuk, amelyet (VEI) általános képletű nitrillé - ahol X és Y a megadott - alakítunk át, majd ezt i) savas közegben hidrolizáljuk és a kapott (IX) általános képletű savat - ahol X és Y a megadott -egy R1-NH-R2 általános képletű aminnal - ahol RÍ és R2 jelentése a fenti - reagáltatjuk, vagy ii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol RÍ és R2 jelentése hidrogénatom, és Y és X jelentése a megadott, a kapott (VIE) általános képletű nitrilt lúgos közegben hidrolizáljuk, majd kívánt olyan (I) általános képletű amid előállítására, ahol RÍ és R2 metilcsoportot jelent, és Y és X jelentése a megadott, a kapott (I) általános képletű amidot - ahol RÍ és R2 hidrogénatomot jelent, és Y és X jelentése a megadott, közvetlenül metilezünk, majd egy kapott (I) áltlános képletű vegyületet- ahol a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott -lehetséges és kívánt esetben valamely szerves savval képezett addiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 08. 07.) 4. Eljárás nyugtató és görcsoldó hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet szabad bázis vagy gyógyszerészetileg elfogadható szerves savakkal képezett addiciós só alakjában - ahol X, Y, RÍ és R2 a 3. igénypontban megadott - a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 08. 07.) 5 10 15 20 25 30 35 6
