199837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(biciklusos heterociklusos-alkil)-N-benzimidazolil-, vagy-N-imidazopiridinil-4-piperidinamidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 199837 B 2 járásnál, D jelentése az a) eljárásnál, Y és Alk jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására valamely (XVI) általános képletű vegyületet - a képletben X1, Alk, Y és D jelentése az itt megadott- valamely (XVII) általános képletű savval - a képletben R9 jelentése az itt megadott - vagy az utóbbi reakcióképes származékával gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy pedig valamely (XVIII) általános képletű vegyületet - a képletben R9, Y, Alk és D jelentése az itt megadott - valamely (XIX) általános képletű aromás aminosavval vagy aminotiosawal - a képletben X1 jelentése az itt megadott - gyűrűzárásnak vetünk alá közömbös oldószerben, vagy h) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I-f-3) általános képletű vegyületek- a képletben R10 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, fenil-(l—6 szénatomot tartalmazó)-alkil-, hidroxi-(l-4 szénatomot tartalmazó)-alkil- vagy (1-4 szénatomot tartalmazó)-alkoxikarbonilcsoport, Ru'a jelentése (1-4 szénatomot tartalmazó)-alkoxi-karbonil-( 1-4 szénatomot tartalmazó)- alkilcsoport, míg X1 jelentése az e) eljárásnál, D jelentése az a) eljárásnál, Y és Alk jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására valamely (XVIa) általános képletű vegyületet - a képletben R10, X1, Y, Alk és D jelentése az itt megadott - valamely (XX) általános képletű acetilén-származékkal - a képletben R11'3 jelentése az itt megadott - reagáltatunk oldószerben, vagy i) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I-f-4) általános képletű vegyületek- a képletben R15 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, hidroxi-, merkapto-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-tio- vagy (1-4 szénatomot tartalmazó)-alkoxi-karbonil-(l-4 szénatomot tartalmazó)-alkilcsoport, B3 jelentése (a), (b), (c), (f) vagy (g) képletű csoport, D jelentése az a) eljárásnál, Y és Alk jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására valamely (XXI) általános képletű vegyületet- a képletben B3 jelentése az itt megadott - valamely (XXII) általános képletű vegyülettel - a képletben W és D jelentése az a) eljárásnál, míg R13, Y és Alk jelentése az itt megadott - reagáltatunk közömbös oldószerben, vagy j) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I-f-5) általános képletű vegyületek- a képletben B4 jelentése (f, (b) vagy (i) képletű csoport, míg Y és Alk jelentése a tárgyi körben, D jelentése az a) eljárásnál megadott - előállítására valamely (XXIII) általános képletű vegyületet - a képletben W jelentése az a) eljárásnál, míg B4 jelentése az itt megadott - valamely (XXIV) általános képletű vegyülettel - a képletben D, Y és Alk jelentése az itt megadott - gyűrűzárásnak vetünk alá közömbös oldószerben, vagy k) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I-f-6) általános képletű vegyületek- a képletben B4 jelentése a j) eljárásnál, D jelentése az a) eljárásnál, míg Alk és Y jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására valamely (XXV) általános képletű vegyületet - a képletben W jelentése az a) eljárásnál, míg B4, D, Alk és Y jelentése az itt megadott - szénkéneggel (CS2) gyűrűzárásnak vetünk alá közömbös oldószerben, vagy l) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I-f-7) általános képletű vegyületek- a képletben B5 jelentése (b), (d) vagy (i) képletű csoport, R17 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- fenil-(l-4 szénatomot tartalmazó)-alkil-, hidroxi-(l—4 szénatomot tartalmazó)-alkil- vagy (1-4 szénatomot tartalmazó)-alkoxi- karbonilcsoport, R18 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, hidroxi- merkapto-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- tio- vagy (1-4 szénatomot tartalmazó)-alkoxi-karbonil-(l-4 szénatomot tartalmazó)-alkilcsoport, míg D jelentése az a) eljárásnál, Y és Alk jelentése az i) eljárásnál és R18 jelentése az itt megadott - valamely (XXVII) általános képletű vegyülettel - a képletben R17, B5, Y, Alk és D jelentése az itt megadott - reagáltatunk közömbös oldószerben, vagy m) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I-f-8) általános képletű vegyületek- a képletben B5 és R17 jelentése az 1) eljárásnál, D jelentése az a) eljárásnál, míg Y és Alk jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására valamely (XXVIII) általános képletű vegyületet - a képletben B5, R17, Y, Alk és D jelentése az itt megadott - ciklodeszulfurálunk egy alkil-halogeniddel, fémoxiddal vagy fémsóval közömbös oldószerben, vagy n) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (I-f-9) általános képletű vegyületek- a képletben B6 jelentése (a) vagy (i) képletű csoport, R19 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, fenil-(l-4 szénatomot tartalmazó)-alkil-, hidroxi-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil- vagy (1-4 széntomot tartalmazó)-alkoxi- karbonilcsoport, X1 jelentése az e) eljárásnál, D jelentése az a) eljárásnál, míg Y és Alk jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására valamely (XXIX) áltlaános képletű vegyületet - a képletben B6, R19, Y, Alk és D jelentése az itt megadott - egy,'C=X' csoport kialakítására képes reagenssel, előnyösen klórhangysav-metilészterrel, klór- hangysav-etilészterrel, 1, r-karbonil-bisz(lH-imidazol)-lal vagy tiofoszgénnel reagáltatunk, és kívánt esetben a következő lépések közül egyet vagy többet végrehajtunk: (i) Hét helyén tiokarbonilcsoporttal szubsztituált csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet oxidálószerrel reagáltatunk közömbös oldószerben és így Hét helyén karbonilcsoporttal szubsztituált csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet állítunk elő; (ii) Hét helyén (XCVI) képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet Hét helyén (XCVII) képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté redukálunk közömbös oldószerben hidrogéngázzal fémkatalizátor jelenlétében; (iii) gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sót képzünk alkalmas savval vagy egy ilyen sóból a szabad bázist lúggal felszabadítjuk; (iv) sztereomékiai izomer formát különítünk el. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás az (I) áltlaános képlet alá eső (3-[2-[4-[[3-(2-furanil-metil)-3H-imidazo[4,5-b]piridin- 2-il]-amino-l-piperidinil]-etil]- 2-metil-4H-pirido[l,2-a]piridin- 4-on vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 26
