199837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(biciklusos heterociklusos-alkil)-N-benzimidazolil-, vagy-N-imidazopiridinil-4-piperidinamidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 199837 B 2 A vegyület 1. oszlop 2. oszlop sorszáma 48/80 sz. vegyügyomorsérüléses lettel végzett teszt ED50 lethalitási teszt (mg/testsúlykg) ED50 (mg/testsúlykg) 8. 0,16 0,63 9. 0,08 0,16 10. 0,08 0,16 115. 0,02 0,16 27. 0,08-11. 0,08 0,04 12. 0,16 0,31 28. 0,04 0,16 30. 0,16-31. 0,04 0,02 32. 0,04-117. 0,02 0,31 146. 0,04 0,08 121. 0,02 0,02 122. 0,02 0,63 119. 0,04 0,63 108. 0,04 0,16 34. 0,08 0,16 35. 0,02-13. 0,02 0,08 14. 0,02-36. 0,16-15. 0,16 0,31 37. 0,16-16. 0,16-38. 0,04-39. 0,16 0,63 40. 0,16 0,16 41. 0,16 0,63 42. 0,16-43. 0,16-44. 0,16-45. 0,08-132. 0,16-150. 0,08 0,63 17. 0,31 0,63 18. 0,08 0,16 129. 0,08 0,31 48. 0,08-149. 0,08 0,08 128. 0,08-151. 0,08-49. 0,16 0,63 152. 0,08 0,63 94. 0,31 0,63 95. 0,16 0,63 96. 0,16-93. 0,08 0,16 144. 0,08-97. 0,08 0,04 143. 0,31 0,63 107. 0,16-19. 0,08 0,01 69. 0,16-100. 0,16-103. 0,16 0,63 70. 0,31 0,63 102. 0,08-A vegyület 1. oszlop 2. oszlop sorszáma 48/80 sz. vegyügyomorsérüléses lettel végzett teszt ED50 lethalitási teszt (mg/testsúlykg) ED50 (mg/testsúlykg) 68. 0,08-104. 0,16 0,31 74. 0,04 0,16 20. 0,04 0,63 75. 0,01-76. 0,08-77. 0,16 0,31 21. 0,04 0,63 79. 0,16-52. 0,31 1,25 54. 0,31-55. 0,08 0,16 57. 0,16-58. 0,04 0,63 59. 0,08 0,31 61. 0,04 0,31 62. 0,04 0,63 63. * 0,08 0,63 80. 0,16 0,63 64. 0,08 0,31 66. 0,16 0,63 Hisztamin-antagonista és szerotonin-antagonista hatásukra tekintettel az (I) általános képlett! vegyületek és savaddfciós sóik rendkívül hasznosak olyan allergikus megbetegedések kezelésében, mint például az allergikus nátha, allergikus kötőhártyagyulladások, krónikus csalánkiütés vagy az allergikus asztma. Hasznos gyógyhatásúkra tekintettel az (I) általános képletű vegyületeket vagy gyógyászatiig elfogadható savaddfciós sóikat a beadás céljából különböző gyógyászati készítményekké alakíthatjuk. Ezeknek a készítményeknek az előállítása során valamely (I) általános képletű vegyület vagy savaddfciós sója gyógyászatiig hatásos mennyiségét mint hatóanyagot a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal összkeverjük. E célra hordozó- és vagy/vagy segédanyagként a tervezett beadás módjától függően igen sokféle anyagot használhatunk. Célszerűen ezeket a gyógyászati készítményeket olyan egységdózisok formájában állítjuk elő, amelyek orális, rektális vagy parenterális injektálás útján adhatók be. így például az orális egységdózis formájában beadható készítmények előállítása során bármely szokásos gyógyszergyártási hordozóanyagot, pédlául vizet, glikolokat, olajokat vagy alkoholokat használhatunk orálisan beadható folyékony készítményekhez, például szuszpenziókhoz, szirupokhoz, elixirekhez és oldatokhoz, illetve szilárd hordozó- és segédanyagokat, például keményítőféleségeket, cukrokat, kaolint, csúsztatókat, kötőanyagokat és szétesést elősegítő anyagokat használhatunk porok, pilulák, kapszulák és tabletták előállítása esetén. Beadásuk egyszerű voltára tekintettel a tabletták és kapszulák jelentik a leginkább előnyös orálisan beadható dózisegység-formát, és ezek esetében nyilvánvaló módon szilárd hordozóanyagokat alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 23
