199837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(biciklusos heterociklusos-alkil)-N-benzimidazolil-, vagy-N-imidazopiridinil-4-piperidinamidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Laj Stroms;

19983

(22) Bejelentés napja: 1984. 11. 30. (21) (4444/84)

(51)

Bejelentés elsőbbsége: (33) US

NSZO5

(32) 1983. 11.30.

C07D 471/04

(31)556 742

C07D 473/00 C07D 475/00

(41) (42) Közzététel napja: 1985. 07. 29.

C07D 487/04 C07D 513/04 A61K 31/38 A61K 31/40 A61K 31/41 A61K 31/435

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

A61K 31/495

a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 03. 28.

A61K 31/54

(72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas:

JANSSENS Frans Eduard, vegyész Janssen Pharmaceutica N.V.,

Bonheiden Beerse, BE

TORREMANS Joseph Leo Ghislanus, vegyész Beerse

HENS Jozef Francis vegyész Nijlen

VAN OFFENWERT Theophilus Theresia Joannes Maria

vegyész Vosselaar, BE

(54) ELJÁRÁS (1 -BICIKLUSOS HETEROCIKLUSOS-ALKIL)-N-BENZIMIDAZOLILVAGY -N-IMIDAZOPIRIDINIL-4-PIPERIDINAMIDOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a hisztamin- és szerotonin-antagonista hatású, új (I) általános képletű 1- (biciklusos heterociklusos- alil)-N-benzimidazolilvagy -N-imidazopiridin-il-4- piperidinamidok, valamint gyógyásaztilag elfogadható savaddíciós sóik és sztereokémiái izomer formáik előállítására. Az (I) általános képletben

A'=A2-A^=A4 (a), (b), (c), (d) vagy (e) képletű kétvegyértékű csoport, és az (a) képletű csoportban egy hidrogénatom helyettesítve lehet halogénatommal vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal, vagy két hidrogénatom helyettesítve lehet halogénatommal,

R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport,

R1 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 3-7 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, fenilcsoport vagy olyan 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, amely tienil-, tiazolil, piridinil-, pirazinil-, adott esetben 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport(I)-CH=CH-CH-CH-N"CH-CH=CH(Q)-CH-N-CH” CH(c)-CH-CH-N“CH(4)

r*

o

oo

o

0>

(«)

<4 leírás terjedelme: 48 oldal, 21 ábra-CH-CH-CH-NX