199820. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-anilino-1,2-ditiol-3-on-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199820 B 2 (iii) olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyek képletében R hidrogénatom és a többi jelkép a tárgyi körben meghatározott, (VII) általános képlett! vegyületet - Ar és A a tárgyi körben meghatározott - deklórozunk; (iv) olan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyek képletében Ár l,3-ditiolán-2-il-, 1,3- dioxolán-2-il-csoporttal szubsztituált fenilcsoport és a többi jelkép a tárgyi körben meghatározott, (VIII) általános képlett! vegyületet, amelyben mindkét Y kén- vagy oxigénatomot jelent, (IX) általános képlett! vegyülettel - Q vegyértékkötés, és a többi jelkép a tárgyi körben megadott - reagáltatunk; (v) olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar dialkil-amino-metilénamino-csopoittal vagy dialkil-amino-metilén-aminocsoporttal szubsztituált alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent és a többi jelkép a tárgyi kőiben megadott, (X) általános képlett! vegyületet - R3, R4, R5 és Ró jelentése alkilcsoport - (XI) általános képlett! vegyülettel - Q vegyértékkötés, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkiléncsoport és a többi jelkép a tárgyi körben meghatározott - reagáltatunk; (vi) olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyek képletében Ár alkil-karbonil-aminovagy alkoxi-karbonil- amino-csoporttal szubsztituált alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport és a többi jelkép a tárgyi körben meghatározott, (XII) általános képletű vegyületet - R7 jelentése alkil- karbonilvagy alkoxi-karbonil-csoport és Xi halogénatom -(XIII) általános képlett! vegyülettel - Q’ jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkiléncsoport, A és R a tárgyi körben meghatározott - reagáltatunk; (vii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar formamidocsoporttal szubsztituált alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport és a többi jelkép a tárgyi körben meghatározott, (XIV) általános képletű alkil- formiátot - Rs alkilcsoport - (XHI) általános képletű vegyülettel - Q’ egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkiléncsoport, A és R a tárgyi körben meghatározott- reagáltatunk; (viii) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ár alkil-ureidocsoporttal szubsztituált alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport és a többi jelkép a tárgyi kőiben meghatározott, (XV) általános képletű izocianátot - R9 alkilcsoport- (5ÓII) általános képletű vegyülettel - Q’ jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkiléncsoport és A és R a tárgyi körben meghatározott- reagáltatunk; majd bármelyik eljárással kapott terméket elkülönítjük; kívánt esetben a fenti eljárások bármelyikével kapott terméket savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti (iii) eljárás azzal jellemezve, hogy a deklórozást trialkil-ón-hidriddel végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti (iii) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a deklórozást tributil- ón-hidriddel végezzük. 4. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű 1,2-ditiol-3-on- származékot - R, A és Ar az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos segédanyagaival együtt feldolgozzuk. 5 10 15 20 25 30 35
