199818. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heteropoliciklusos aromás alkanolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 199818 B

2

vegyületet savaddiciós sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás az

alábbi (I) általános képletű vegyületek

2- [(9-akridinil-metil)-amino]-2-metil-1,3- -propándiol,

2-[(dibenzo-tiofen-l-il-metil)-amino]-2-metil-l,3--propándiol,

2-[(dibenzo-tiofen-2-il-metil)-amino]-2-metil-l,3--propándiol,

2-[(dibenzo-tiofen-4-il-metil)-amino]-2-metil-l,3--propándiol,

2-[(dibenzo-furán-4-il-metil)-amino]-2-metil-l,3--propándiol,

2-[(dibenzo-furan-2-il-metil)-amino]-2-metil-l,3--propándiol,

2-[(nafto[2,3-b]tiofén-4-il-metil)-amino]-2-metil-1,3-propándiol,

2-metil-2-[(nafto[2,l-b]tiofen-5-il-metil)-amino]-1,3-propándiol,

2-metil-2-[(nafto[2,l-b]tiofen-2-il-metil)-amino]-1,3-propándiol,

2-metil-2-[(nafto[l,2-b]tiofen-2-il-metil)-amino]-1,3-propándiol,

2-metil-2-[(nafto[l,2-b]tiofen-5-il-metil)-aminoj-1,3-propándiol,

2-metil-2- [ (nafto [ 1,2-b]furan-2-il-metil)-amino]-1,3-propándiol,

2-metil-2-[(nafto[2,l-b]furan-2-il-metil)-amino]-1,3-propándiol,

2-[(acenafto[l,2-b]kinolin-10-il-metil)-amino]-2- -metil-1,3-propándiol,

2-[(acenafto[ 1,2-b]tiofen-8-il-metil>amino]-2- -metil-1,3-propándiol,

2-f(acenafto[ 1,2-c]tiofen-7-il-metil)-amino]-2- -metil-1,3-propándiol,

valamint ezek savaddiciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállítáni kívánt vegyületnek megfelelő szubsztituenseket tartalmazó kiindulási vegyületeket alkalmazunk.

3. Eljárás az előző igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R és R1 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - vagy ezek savaddiciós sóját hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellelmezve, hogy valamely, a fenti meghatározásnak megfelelő

(I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elefogadható sóját gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal való összekeverés útján orális, rektális vagy parenterális beadasra alkalmas készítménnyé alkítjuk.

4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű hatóanyagként a 2. igénypontban felsorolt vegyületek valamelyikét, vagy gyógyászati szempontból elfogadható sabaddiciós sóját alkalmazzuk.

5

10

15

20

25

12