199814. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazinon-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Ország kód

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám

199814 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(22) Bejelentés napja: 1987. 04. 27. (21) (1845/87)

Bejelentés elsőbbsége: (33) CE

(32) 1986.04.28.

(31) P 36 14 363.4

(41) (42) Közzététel napja: 1988. 07. 28.

(51)

NSZO5

C07D 279/16 C07D 417/12 C07D 417/14 A61K 31/54

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 03. 28.

(72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas:

dr. LERCH Ulrich Hofheim/Taunus Hoechst AG., Frankfurt/Main, DE

dr. HENNING Rainer Hattersheim/Main

dr. KAISER Joachim Frankfurt/Main, DE

(74) Képviselő:

Budapesti 29. sz. ÜMK

(54) ELJÁRÁS BENZOZIAZINON-SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány kalciumantagonista hatású részben ismert, részben új (I) általános képletű benzotiazinonszármazékok, valamint gyógyászatiig elfogadható savakkal képezett sóinak előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben

R2 jelentése 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsopoit,

R3 jelentése 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy fenil-(l-4 szénatomos)alkil-c söpört,

A jelentése adott esetben láncközépen hidroxilcsoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilénlánc,

B jelentése (b) képlett! csoport, piperidin-l,4-diilvagy piperazin-l,4-diil-csoport,

D jelentése -CH2-CH(OH)-csoport, karbonilcsoport vagy - CH2-CO-NH-csoport,

E -(CH2)q- általános képletű csoport, ahol q értéke 0, 1, 2 vagy 3, vagy -CH=CH csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha F helyén oxigénatom áll, akkor E csak -(CH2)q- csoport lehet, ahol q=l vagy 2,

F jelentése egyszeres vegyérték-kötés vagy oxigénatom,

G jelentése fenilcsoport, amely egy, két vagy három

1- 4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1-3 szénatomos alkoxicsopottal vagy egy fluoratommal, klóratommal vagy cianocsoporttal van helyettesítve, vagy pedig

2- furilcsoport.- A-B------D-E-F-G

H

(b)

00

0>

0)

A leírás terjedelme: 12 oldal, 2 ábra