199810. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminometil-oxo-oxazolidinil-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 199810 B 2 V. Táblázat A találmány sZerint előállított vegyületek in vivo aktivitása Staphylococcus aureus-szal szemben, akut letális egérmodellen A példa száma ED50 (mg/kg) Orális adagolás Szubkután adagolás 1. 40 20 2. 47 60 3. 41 15 5. 42 25 6. 30 26 7. >120 >120 8. >90 >90 9. >90 59 11. 65 52 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képlett! vegyületek 1 izomerének vagy racém elegyének előállítására - a képletben O B jelentése HN-é-R4, ahol R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; Rí és R2 együttes jelentése H és -OH vagy =0; X jelentése piridilcsoport vagy adott esetben 1 vagy 2 helyettesítővel szubsztituált fenilcsoport, ahol a helyettesítő egymástól függetlenül halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy -N02-csoport lehet azzal jellemezve, hogy az olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyekben RV1 és R2 együttesen =0 csoportot alkot, egy (II) általános képlett! vegyületet - a képletben B jelentése a tárgyi körben megadott, egy XCO2H általános képletű karbonsavval - X jelentése a tárgyi körben megadott reagáltatunk metánszulfonsav és metánszulfonsav-anhidrid elegye vagy trifluor-metánszulfonsav és trifluor-metánszulfonsav-anhidrid elegye jelenlétében, majd az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, kivéve az =0 jelentést, kívánt esetben egy kapott (III) általános képletű vegyületet alkálifém-bórhidriddel reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben B jelentése 9 NHCCH3, a többi helyettesítő jelentése az 1. igénypontban megadott -, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése 3-piridil-csoport vagy adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitrocsoporttal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, a többi helyettesítő jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben B jelentése -NHCCH3, X jelentése 3-piridil-csoport vagy adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitrocsoporttal, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése adott esetben egy vagy két fluoratommal, klóratommal, nitrocsoporttal vagy metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, ahol a helyettesítők jelentése egymástól független, a többi helyettesítő jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Q B jelentése -NHCCH3, Rl és R2 együttesen H és -OH vagy =0 és X jelentése adott esetben egy vagy két fluoratommal, klóratommal, nitrocsoporttal vagy metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport,azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás (l)-N-{3-[4-(2,4- difluor-benzoil)-fenil]-2-oxo-oxazolidin-5-il-metil} -acetamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti (l)-N-{3-[4-(4-nitro-benzoil)-fenil]-2-oxo-oxazolidin-5-il-metil}-acetamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás (l)-N-{3-[4-(4-fluor-benzoil)-fenil]-2-oxo-oxazolidin-5-il-metil} - -acetamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű hatóanyagot - a helyettesítők jelentése az l. igénypontban megadott - gyógyászati célra alkalmas hordozóanyaggal elegyítve készítménnyé alakítjuk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy 2. igénypont szerint előállított hatóanyagot alkalmazunk. 12. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy 3. igénypont szerint előállított hatóanyagot alkalmazunk. 13. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy 4. igénypont szerint előállított hatóanyagot alkalmazunk. 14. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy 5. igénypont szerint előállított hatóanyagot alkalmazunk. 15. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve. hogy egy 6. igénypont szerint előállított hatóanyagot alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
