199802. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-naftiridinek és amino-kinolinok szubsztituált amidszármazékai, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199802 B 2 és az előzőekben meghatározott alkilcsoportok és -részek egyenes vagy elágazó szénláncúak, és 1-4 szénatomosak - azzal jellemezve, hogy a) egy (ü) általános képlett! savat - R az előzőkben meghatározott - vagy reakcióképes származékát egy (III) általános képlett! aminnal - Hét az előzőkben meghatározott - reagáltatunk, majd adott esetben a jelenlévő hidroxi-védőcsopoto(ka)t eltávolítjuk, vagy b) olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét hidroxi-metilcsoportot tartalmaz, R a fenti jelentésű, egy megfelelő aldehidet redukálunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R tetrahidropiridil-csoportot jelent, tetrahidropiridint egy (V) általános képletű karbamáttal - Hét az előzőkben meghatározott - reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985. 07. 18.) 2. Eljárás az (I) általános képletű szubsztituált amidok előállítására - a képletben R jelentése 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben a 2-, 3- vagy 4-helyzetben fluoratommal, a 3- vagy 4-helyzetben alkil- vagy alkoxicsoporttal, vagy a 3- és 4-helyzetben metilén-dioxi- csoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy 3-piridil-, alkoxi-3- piridil-, tienil-, alkil-tienil- vagy alkil-piridazinilcsoport, és Hét jelentése l,8-naftiridin-2-il-csoport, amely a 7- helyzetben adott esetben halogénatommal vagy alkil- vagy alkoxicsoporttal szubsztituált, vagy 7-helyzetben halogénatommal szubsztituált 2-kinolilcsoport; és az előzőkben meghatározott alkilcsoportok és -részek egyenes vagy elágazó szénláncúak, és 1-4 szénatomosak - azzal jellemezve, hogy egy (H) általános képletű savat - R a fent meghatározott - vagy reakcióképes származékát egy (III) általános képletű aminnal - Hét a fenti jelentésű - reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1984. 07. 19.) 3. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet - R és Hét az 1. igénypontban meghatározott- tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos gyógyszerészeti segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1985. 07. 18.) 4. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet - R és Hét a 2. igénypontban meghatározott- tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos gyógyszerészeti segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1984. 07. 19.) 5 10 15 20 25