199794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199794 B 2 (1—4 szénatomos alkilén)-karbonil- vagy 1-4 szénatomos alkilén-tio-csoport, B jelentése (b), (c), (cs), (d) vagy (e) általános képletű csoportok, amely képletekben R6 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, R7 és R8 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy metánszulfonamido-csoport, azzal jellemezve, hogy a) egy (H) általános képletű vegyületet - a képletben R , R2, R3 jelentése a fenti - egy (IT) általános képletű vegyülettel - a képletben R’ jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport és g és h jelentése a fenti - reagáltatjuk, a kapott vegyületet hidrolizáljuk, majd egy Z-Y’ általános képletű vegyülettel - a képletben Z jelentése lehasadó csoport, előnyösen halogénatom és Y’ jelentése azonos a fentiekben Y-ra megadott jelentésekkel reagáltatjuk, vagy b) egy (III) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2, R3, g, h és R’ jelentése a fenti - redukálunk, majd a kapott (XIV) általános képletű vegyületet hidrolizáljuk, majd egy Z-Y’ általános képletű vegyülettel - a képletben Z és Y’ jelentése a fenti - reagáltatjuk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y jelentése -A-B általános képlejtű csoport - ahol A jelentése a fenti és B jelentése (b), (c), (cs), (d), (e) általános képletű csoport - egy (XVII) általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2, R3, X, g, h jelentése a fenti egy (b) - (e) általános képleteknek megfelelő vegyülettel Mannich reakció szerint reagáltatunk - és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületet, amelyben X = -CO- csoport, redukálással olyan vegyületté alakítunk, amelyben X = -CH(OH)-csoport, és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületeket, amelyek képletében R3 = H, R3-Hal általános képletű vegyülettel - a képletben R3 jelentése a fenti - kivéve a hidrogénatomot - reagáltatjuk és kívánt esetben bármely fentiek szerint nyert (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1986. február 26. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet- a képletben R1, R2, R3, X, Y, g és h jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverünk és adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. Elsőbbsége: 1987. február 25. 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet- a képletben R1, R2, R3, X, Y, g és h jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverünk és adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. Elsőbbsége: 1986. február 26. 5 10 15 20 25 30 26
