199791. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-[6-(N-cikloalkil-alkil-karbamoil)-indol-1-il-metil]-3-alkoxi-benzoesav-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 199791 B 2 R1 jelentése (4-6 szénatomos cikloalkil)-1 —4 szénatomos alkil- csoport -, azzal jellemezve, hogy a) M helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a (ül) általános képletű észtereket - a képletben Rh karboxilvédőcsoportot jelent és L, P, R1 és Re jelentése a tárgyi kör szerinti - elbontjuk; vagy b) P helyén -CONR2R3 általános képletű karbamoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására a HNR2R3 általános képletű aminokat - a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti - (IV) általános képletű vegyületekkel - a képletben R1, L, Re és M jelentése a tárgyi kör szrinti - vagy azok reakcióképes származékaival reagál tatjuk, és kívánt esetben, M helyén -CONHSO2R6 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására az M helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket vízelvonószer jelenlétében R6SÖ2NH2 általános képletű szulfonamidokkal - a képletben R6 jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatjuk, vagy az M helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek reakcióképes származékait R6SC>2NH2 általános képletű szulfonamidokkal - a képletben R6 jelentése a tárgyi kör szerinti - vagy azok sóival reagáltatjuk, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható sóikká alakítjuk, illetve az (I) általános képletű vegyületek sóiból felszabadítjuk az (I) általános képletű vegyületeket. (Elsőbbsége: 1986. 04. 15.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás N-{4-[6-(N-/ciklopentil-metil/-karbamoil)-3-(2-/morfolino-karbonil/etil)-indol- 1-il- metilJ-3-metoxi-benzoil} -2-metilbenzol-szulfonamid és gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használjuk. (Elsőbbsége: 1986: 04. 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-{4-[6-(N-/ciklopentil- metil/-karbamoil)-3-(2-/pirrolidino-karbonil/-etil)-indol-1 -il- metil]-3-metoxi-benzoil} -2-metil-benzol-szulfonamid és gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően megválasztott kiindulási anyagokat használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10.15.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti előállított (I) általános képletű vegyületet- a képletben Re, R1, P, L és M jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagok felhasználásával, ismert gyógyszerészeti műveletekkel gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10.15.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti előállított (I) általános képletű vegyületet- a képletben Re, R1, P, L és M jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagok felhasználásával, ismert gyógyszerészeti műveletekkel gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 04. 15.) 5 10 15 20 25 30 35 10
