199790. lajstromszámú szabadalom • Eljárás beta-(fluor-metilén)-5-hidroxi-triptofán-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1 HU 199790 B 2 zetben van az indolcsoporthoz képest, azzal jel­lemezve, hogy a megfeleld kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, ahol Ri és R2 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfeleld kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, ahol Rí jelentése etilcsoport és R2 jelentése formilcsoport, azzal jellemezve, hogy a kiindulási vegyületeket alkal­mazzuk. 9. A 7. vagy 8. igénypontok szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, ahol a fluor szubsztituens cisz-helyzetű az indolcso­porthoz képest, azzal jellemezve, hogy a megfeleld kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 10. A 7. vagy 8. igénypontok szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, ahol a fluor szubsztituens transz-helyzetű az indolcso­porthoz képest, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 11. A 7. vagy 8. igénypontok szerinti eljárás olyan (I) általános képletű izomerkeverék előállítására, ahol a fluor szubsztituens részben cisz- és részben transz-helyzetű az indolcsoporthoz képest, azzal jellemezve, hogy a megfeleld kiindulási vegyüle­teket alkalmazzuk. 12. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egységdózisonként 10 mg-100 mg (I) álta­lános képletű hatóanyagot valamilyen gyógyásza­­tilag alkalmazható hordozó vagy segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 13. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű hatóanyagot carbo­­dipa, benserazid vagy valamilyen 2-amino-2-(mo­­no- vagy difluor-metil)-3-(mono- vagy dihidroxi­­fenil)-propionsav AADC inhibitorral összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 14. A 3. vagy 4. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű hatóanyag­ként (E)-|i-fluor-metilén-5- hidroxi-triptofánt alkal­mazunk. 5 10 15 20 7

Next

/
Thumbnails
Contents