199785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidin-2-(1,3-dikarbonil)-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Ország kód SZABADALMI (11) Lajstromszám HU LEÍRÁS 199785 B JÉÈêl (22) Bejelentés napja: 1988. 04. 08. (21) (1781/88) (51) w Bejelentés elsőbbsége: (33) 1987. 04. 11. (32) DE (31) P 37 12 364.5 (41) (42) Közzététel napja: 1988. 11. 28. NSZO5 C07D 207/08 C07D 401/06 C07D 413/06 A61K 31/40 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 03. 28. (72) Feltaláló(k): (71) Szabadalmas: Dr HENNING Rainer Hattersheim/Main Hoechst AG DE Frankfurt/Main Dr HOCK Franz Dieburg Dr URBACH Hansjörg DE Kronberg/Taunus (74) Képviselő: Danubia Szabadalmi Iroda Budapest (54) ELJÁRÁS PIRROLIDIN-2-(1,3-DIKARBONIL)-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍT AS ARA (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással előállított pirrolidin-2-(l,3- dikarbonil)-származékok (I) általános képletében R1 jelentése fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, R3 és R4 együtt egy trimetiléncsoportot képeznek, R5 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy - NR7R8 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése hidrogénatom és R8 jelentése alkilrészében 1-5 szénatomos fenilalkil- csoport, dialkil-aminorészében egyenként 1-4 szénatomos és alkilrészében 1-5 szénatomos dialkilamino-alkil-csoport vagy alkilrészében 1-4 szénatomos piridil-alkÜ-csoport vagy R7 és R8 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt pirrolidinocsoportot, morfolinocsoportot, pikolilcsoportot, alkilrészében 1-4 szénatomos N-alkil-piperazinocsoportot vagy alkil-részeiben 1-4 szénatomos N-(trialkoxi-fenil)-alkil- piperazinocsportot képeznek, X jelentése oxigénatom, m értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4, s értéke 0 vagy 1, n értéke 0 vagy 1. A vegyületek a prolil-endopeptidázt gátolják, így gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók. R1 >H-[CH2]n,'M8-Ç-r2-N-CH-C 1,1, U R3R4 o CF2-COR6 (I) 10 00 N 0) 0) A leírás terjedelme: 12 oldal, 1 ábra
