199778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszoriazis-ellenes naftalinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1 HU 199778 B 2 ra, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 15. A 13. igénypont szerinti eljárás az X helyén R4 és az Y helyén -C(0)NHR6 általános képletií szubsztituenst, az R1 és OR4 mindegyikének helyén metoxicsoportot és R helyén metilcsoportot tartal­mazó (I) általános képletű vegyület, azaz 1,2-di­­metoxi-4-metoxi-karbonil-oxi-naftalin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási ve­gyületeket alkalmazunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás az 1-metil-kar­­bamoil-oxi- 2,4-dimetoxi-naftalin és helyzeti izo­­merjével, az 1,2-dimetoxi- karbonil-oxi-naftalinnal alkotott kombinációjának előállítására, azzal jelle­mezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 17. A 13. igénypont szerinti eljárás az X helyén -C(0)NHR6 és az Y helyén R4 szubsztituenst, az R1 és OR4 mindegyikének helyén etoxicsoportot és R6 helyén etilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, azaz 1- etil-karbamoil-oxi-2,4- dietoxi-naftalin előállítása, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 18. A 13. igénypont szerinti eljárás az X helyén R4 és az Y helyén -C(0)NHR6 szubsztituenst, az R1 és OR4 mindegyikének helyén etoxicsoportot és az R6 helyén etilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, azaz l,2-dietoxi-4-etoxi-karbo­­nil-oxi-naftalin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás az 1-etil-karba­­moil-oxi-2,4- dietoxi-naftalin és helyzeti izomer­­jével, az l,2-dietoxi-4-etoxi- karbonil-oxi-naftalin­­nal alkotott kombinációjának előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás X és Y helyén ugyanazon - C(0)0R5 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előál­lítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 21. A 20. igénypont szerinti eljárás az R1 és R2 mindegyikének helyén ugyanazon csoportot, el­őnyösen metoxi-, etoxi-, n-propoxi- vagy fenoxi­­csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyü­letek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 22. A 21. igyénypont szerinti eljárás az R5 helyén metil-, etil-, n-propil- vagy fenilcsoportot tartal­mazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási ve­gyületeket alkalmazunk. 23. A 22. igénypont szerinti eljárás az R3 helyén hidrogénatomot vagy klóratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 24. A 23. igénypont szerint eljárás az R1 és R2 mindegyikének helyén metoxicsoportot, az R3 he­lyén 6-klór- atomot és az R4 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, azaz 2,3-dimetoxi-l ,4-di(metoxi- karbonil-oxi)-6-klór­­naftalin előállítására, azzal jellemezve, hogy meg­felelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás az X és Y mindegyikének helyén -C(0)NHR6 általános kép­letű csoportot tartalmazó (I) általános képletű ve­gyületek - ahol az Rl, R2 és R3 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási ve­gyületeket alkalmazunk. 26. A 25. igénypont szerinti eljárás az R1 és R2 mindegyikének helyén ugyanazon csoportot, el­őnyösen metoxi-, etoxi-, n-propoxi- vagy fenoxi­­csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyü­letek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 27. A 26. igénypont szerinti eljárás az R6 helyén metil-, etil-, n-propil- vagy fenilcsoportot tartal­mazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási ve­gyületeket alkalmazunk. 28. A 27. igénypont szerinti eljárás az R3 helyén hidrogénatomot vagy klóratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 29. A 28. igénypont szerinti eljárás az R1 és R2 mindegyikének helyén metoxicsoportot, R3 helyén 6-klór- atomot, R6 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, azaz 2,3-dimetoxi­l,4-di(metil-karbamoil-oxi)- 6-klór-naftalin előállí­tására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 30. A 25. igénypont szerinti eljárás az R1 helyén 1-4 szénatomszámú alkoxicsoportot vagy fenoxi­­csoportot és R2 helyén hidrogénatomot, vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoportot tartalmazó (I) álta­lános képletű vegyületek előállítására, azzal jelle­mezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket al­kalmazunk. 31. A 30. igénypont szerinti eljárás R1 helyén metoxi-, etoxi-, n-propoxi- vagy fenoxicsoportot és R2 he­lyén hidrogénatomot, metil-, etil- vagy n-propil­­csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyü­letek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 32. A 31. igénypont szerinti eljárás az R6 helyén metil-, etil-, n-propil- vagy fenilcsoportot tartal­mazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási ve­gyületeket alkalmazunk. 33. A 32. igénypont szerinti eljárás az R3 helyén hidrogénatomot vagy klóratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 34. A 33. igénypont szerint eljárás az R1 helyén metoxi- csoportot, az R2 és R3 helyén hidrogén­­atomot és az R6 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület, azaz 2-metoxi-l,4- di(metil-karbamoil-oxi)-naftalin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 35. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az előző igény­pontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R1, R2, R3, X és Y jelentése egyezik az 1. igénypontban adott meg­határozás szerintivel -5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18

Next

/
Thumbnails
Contents