199774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-alkohol-származékok, savaddíciós sóik és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 199774 B

2

Példa Olvadáspont

(dihidroklorid)

IR-spektrum vKBrmax (cm'1) NMR-spektrum S (CDCI3): szabad bázis

(dihidroklorid) vagy [cx]d dihidrokloridsó

39

40

41

42

43

201-203 "C 3255, 2960, 2600, 1565, 1450, 1060,

(aceton) 1020, 765, 700

253-253.5 "C/bomlik 3300, 2950, 2870, 2700, 1590, 1445, (EtOH) 1095, 1000, 740, 700

264.5-266.5 "C/bomlik 3280, 2940, 2870, 2670, 2590, 1590, (EtOH) 1435, 1255, 1110, 1095, 1050,

735, 700

0.75 (3H, d, J=6 Hz, CHCH3)

0.84 (3H, d, J=7 Hz, CHCH3) 0.93-2.00 (7H, m,

/-CH2

CH2CH(CH3)2, N I ) vCH2

2.10-2.90 (9H, m,

/CH2^

CHNHCH2CH2N )

" CH2^

3.2-6.4 (2H, broad S, NH, OH)

4.22 (1H, d, J=7 Hz, CH-O)

7.29 (5H, m, aromás protonok)

0.76 (3H, d, J=6 Hz, CHCH3)

0.77 (3H, d, J=6 Hz, CHCH3) 0.96-2.05 (11H, m,

/-CH2

CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2N I )

^ CH2

2.24-2.93 (9H, m,

/CH2 v

CHNHCH2CH2CH2N )

4.78 (1H, d, J=4 Hz, CH-O)

7.30 (5H, m, aromás protonok)

0.76 (3H, d, J=6 Hz, CHCH3)

0.78 (3H, d, J=6 Hz, CHCH3) 1.00-1.85 (7H, m,

CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2íT~AO)

248-249 "C/bomlik 3310, 2950, 2680, 2510, 1590, 1465,

(EtOH-c.HCl) 1445, 1110, 1050, 1030, 740, 700

228-229 "C/bomlik 3320, 2960, 2870, 2680, 2600, 2480,

(EtOH-c.HCl) 1580, 1445, 1095, 1020, 740, 700

2.24-2.88 (9H, m,

/CH2~\

CHNHCH2CH2CH2N O) nCH2-/

3.69 (4H, t, J=5 Hz,

a-CH2n N 0)

^ Ob'

4.76 (1H, d, J=4 Hz, CH-O)

7.32 (5H, m, aromás protonok)

0.75 (3H, d, J=6 Hz, CHCH3)

0.77 (3H, d, J=6 Hz, CHCH3) 0.96-1.90 (7H, m,

CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2N(CH3)2) 2.10-2.45 (2H, m,

CH2N(CH3)2)

2.21 (6H, S, N (CH3)2)

2.45-2.87 (3H, m, CHNHCH2)

4.77 (1H, d, J=4 Hz, CH-O)

7.29 (5H, m, aromás protonok)

0.76 (3H, d, J=6 Hz, CHCH3)

0.79 (3H, d, J=6 Hz, CHCH3) 0.98-1.58 (5H, m, CH2CH2CH(CH3)2)

/-ch2

1.58-2.03 (4H, m, N I )

VCH3

2.27-2.98 (9H, m,

16