199774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-alkohol-származékok, savaddíciós sóik és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 199774 B

2

4-B táblázat

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek fizikai jellemzői

Példa Olvadáspont IR-spektrum vKBFmax (cm'1) NMR-spektrum S (CDCI3): szabad bázis

(dihidroklorid) (dihidroklorid) vagy [a]D dihidrokloridsó

15 259-261 "C/bomlik

(EtOH)

16 223-227 "C/bomlik

(EtOH-Et20)

17 257-258 "C/bomlik

(MeOH)

18 232-235 "C/bomlik

(EtOH-EtOAc)

19 261-262 "C/bomlik

(EtOH)

3300, 2940, 2775, 2550, 1585, 1445, 1285, 1085, 1045, 955, 730, 705

3325, 2930, 2680, 1590, 1450, 1050, 765, 700

2.16-2.88

3280, 2940, 2650, 2550, 1590, 1440, 1280, 1090, 950, 720, 700

3290, 2930, 2640, 1585, 1445, 1040, 755, 695

2.13-2.86

3290, 2940, 2870, 2660, 2550, 1590, 1445, 1290, 1090, 950, 750, 720, 700

0.64-0.92 (3H, m, CH2CH3)

0.96-1.88 (12H, m, (CH2>2CH3, ^CH2^

CH2CH2N ,CH2)

"-CH2

_CH2^

2.12-2.52 (6H, m, CH2N >)

^CH2-V

2.56-2.88 (3H, m, CHNHCH2)

4.10 (2H, broad S, NH, OH)

4.77 (1H, d, J=4 Hz, CH-O)

7.29 (5H, m, aromás protonok) 0.70-1.00 (3H, m, CH2CH3)

1.08-1.84 (12H, m (CH2)2CH3,

/CH2^

CH2CH2N CH2)

^CH2

^ch2_

(9H, m, CHNHCH2CH2CH2N >)

4.24 (1H, d, J=8 Hz, CH-O)

7.31 (5H, m, aromás protonok) 0.63-0.96 (3H, m, CH2CH3)

0.96-1.86 (14H, m (CH2)3CH3,

^CH2^

CH2CH2N CH2)

/CH2^x

2.14-2.54 (6H, m, CH2N >)

^CH2—^

2.54-2.91 (3H, m, CHNHCH2)

3.0-5.3 (2H, broad S, NH, OH)

4.78 (1H, d, J=4 Hz, CH-O)

7.30 (5H, m, aromás protonok) 0.62-0.99 (3H, m, CH2CH3)

0.99-1.80 (14H, m (Ofe)3CH3,

^-CH2

CH2CH2N '"CH2) v-CH2

^CH2^.

(9H, m, CHNHCH2CH2CH2N >)

xCH2-y

4.24 (1H, d, J=8 Hz, CH-O)

7.30 (5H, m, aromás protonok) 0.60-1.85 (19H, m, (CH2)4CH3,

CH2CH2N-ch2.

CH2

CH2)

.CH2-.

2.12-2.52 (6H, m, CH2N >) ''Ofe-/

2.52-2.87 (3H, m, CHNHCH2)

4.77 (1H, d, J=4 Hz, CH-O)

7.29 (5H, m, aromás protonok)