199773. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-naftalin-származékok és az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199773 B 2 Komponens Mennyiség 1.2- (2-[(3,4-dimetoxi-fenil-etil)-metil-amino]-etil} -6-fluor— 1,2,3,4- -tetrahidro- la-izopropil-2a-naftil-metoxi-acetát-hidroklorid 75 mg 2. Tejcukor pulv. 135 mg 3. Fehér kukoricakeményítő 55 mg 4. Povidone K 30 15 mg 5. Fehér kukoricakeményítő 15 mg 6. Talkum 3 mg 7. Magnézium-sztearát 2 mg Tabletta összsúlya: 300 mg Az 1-3. sz. komponenst intenzíven összekeverhetjük. A keveréket a 4. sz. komponens vizes oldatával megnedvesítjük és összegyúrjuk. A kapott masszát granuláljuk, szárítjuk és szitáljuk. A granulátumot az 5-7. sz. komponenssel összekeverjük és megfelelő nagyságú tablettákká préseljük. 12. példa Alábbi összetételű tablettákat készíthetünk: Komponens Mennyiség 1.2- {2-[(3,4-dimetoxi-fenil-etil)-metil-amino]-etil} -6-fluor-1,2,3,4-tetrahidro-la-izopropil-2a-naftil-metoxi-acetát-hidroklorid 75 mg 60 mg 2. Tejcukor pulvus 100 mg 100 mg 3. Kukoricakeményítő 60 mg 60 mg 4. Povidone K 30 5 mg 5 mg 5. Kukoricakeményítő 15 mg 15 mg 6. Nátrium-karboxi-metil-keményítő 5 mg 5 mg 7. Talkum 3 mg 3 mg 8. Magnézium-sztearát 2 mg 2 mg Tabletta összsúlya: 265 mg 250 mg Az 1-3. sz. komponenst intenzíven összekeverjük. A keveréket a 4. sz. komponens vizes oldatával összekeverjük és összegyúrjuk. A kapott masszát granuláljuk, szántjuk és szitáljuk. A granulátumot az 5-7. sz. komponenssel összkeverjük és megfeleld nagyságú tablettákká préseljük. 13. példa Alábbi összetételű tablettákat készítünk: Komponens Mennyiség 1. 2- {2-[(3,4-dimetoxi-fenil-etil)-metil-amino]-etil} -6-fluor-1,2,3,4-tetra-hidro-la-izopropiI-2a-naftil-metoxi-acetát-hidroklorid 75 mg 90 mg 2. Tejcukor pulvis 46 mg 46 mg 3. Mikrokristályos cellulóz 60 mg 60 mg 4. Povidone K 30 10 mg 10 mg 5. Nátrium-karboxi-metil-keményítő 4 mg 4 mg 6. Talkum 3 mg 3 mg Komponens Mennyiség 7. Magnézium-sztearát 2 mg 2 mg Tabletta összsúlya: 200 mg 215 mg Az 1-3. sz. komponenst intenzíven összekeverjük. A keveréket a 4. sz. komponens vizes oldatával megnedvesítjük és összegyúrjuk. A kapott masszát granuláljuk, szárítjuk és szitáljuk. A granulátumot az 5-7. sz. komponenssel összekeverjük és megfelelő nagyságú tablettákká préseljük. 14. példa Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: Komponens Mennyiség 1. 2- {2-[(3,4-dimetoxi-fenil-etil)-metil-amino] -etil} -6-fluor-1,2,3,4-tetra-hidro-1 cc-izopropil-2cx-naftil-metoxi-acetát-hidroklorid 75 mg 2. Kristályos tejcukor 100 mg 3. Fehér kukoricakeményítő 20 mg 4. Talkum 9 mg 5. Magnézium-sztearát 1 mg Kapszula töltősúlya: 205 mg A hatóanyagot a tejcukorral intenzíven összekeverjük. A keveréket a kukoricakeményítővel, a talkummal és a magnézium-sztearáttal összkeverjük és a keveréket megfelelő nagyságú kapszulákba töltjük. 15. példa Alábbi összetételű kapszulákat készíthetünk: Komponens Mennyiség 1.2- {2-[(3,4-dimetoxi-fenil-etil)-metil-amino]-etil} -6-fluor-l ,2,3,4-tetrahidro--la-izopropil-2a-naftil-metoxi-acetát-hidroklorid 75 mg 2. Mikrokristályos cellulóz 100 mg 3. Nátrium-karboxi-metil-keményítő 5 mg 4. Talkum 9 mg 5. Magnézium-sztearát 1 mg Kapszula töltősúlya: 190 mg A hatóanyagot a cellulózzal intenzíven összekeverjük. A keveréket a nátrium-karboxi-metil-keményítővel, talkummal és magnézium- sztearáttal összkeverjük és a keveréket megfelelő nagyságú kapszulákba töltjük. 16. példa Alábbi összetételű injekciós oldatot készítünk: Komponens Mennyiség/1 ml 2 2- {2-[(3,4-dimetoxi-fenil-etil)-metil--amino]-etil} -6-fluor-1,2,3,4-tetrahiro- la-izopropil-2a-naftil-metoxi-acetát-hidroklorid 8 mg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
