199769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mevalonolakton-analógok és származékaik, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 199769 B 2 A reakció A reakció Különleges körülmények Hőmérséklet Gázatmoszféra Oldószerek típusa (reagensek) (lépései) 20 'C-tól 30 "C-ig 0 Ciklizálás (XXIV), előnyösen feleslegben 0 °C-tól 75 °C-ig vett tionil-klorid főként 20 "C-tól 30 “C-ig halogénezett szénhidrogének, például diklór-metán Oldószer nélkül, szokásosabban mint A esetén, vagy diklór-metán, kloroform vagy szén-tetraklorid, főként diklór-metán P Q R S Felszabadítás Valamilyen hidroxid, például 0 "C-tól 40 °C-ig, Víz, vagy víznek nátrium- vagy kálium-hidroxid főként például metanolfeleslegben; a reakció az 0 reakcióból származó nyers hidrogénhalogeniddel közvetlenül végezhető 20 °C-tól 30 °C-ig lal vagy etanollal alkotott keveréke Grignard-reakció 10 °C-tól a for- Közömbös ráspontig, főként gáz 75 "C alatt, előnyösen 20 °C-tól 50 "C-ig Mint A esetén, előnyösen THF N-Metilezés Metil-jodid, előnyösen 20 °C-tól a forrás-Vízmentes, poláris nagy feleslegben pontig, különösen 100 °C alatt, előnyösen 55 °C-tól 90 "C-ig oldószerek, például THF, 1,2-dimetoxi-etán, 1,2-dietoxi-etán, DMA, DEA, előnyösen nitro-metán Gyűrűhasítás l.NaBH4 (1-1,1 mól) 1.-40 "C-tól 10 "C-ig, 1. Vízmentes alkanol, 1. Enyhe redukáló-LiBH4(l,8-2,1 mól) különösen 0 C-tól például absz. szer 10 'C-ig (NaBH4); etanol, adott 2. Híg vizes sav, pél-40 "C-tól -20 'C-ig esetben éter, pél-2.H+ dául 2 n sósav, elő(LÍBH4) dául THF nyösen nagy feles-2. 0 'C-tól 100 °C-ig, 2. Például mint 1. legben különösen 20 C-tól 100 "C-ig esetében II. reakcióvázlat A reakció A reakció Különleges körülmények Hőmérséklet Gázatmoszféra Oldószerek típusa (reagensek) (lépései) T Wittig-reakció (XXXIVA), amelyet előnyösen 3-2. -80 "C-tól Közömbös gáz Mint A-metoxi-2-propenil-trifenil-30'C-ig, esentén, elő-foszfónium-bromid és például különösen nyösen THF n-butil-lítium kölcsönhatásával-60 "C-tól állítunk elő-40 "C-ig, utána melegítés 20-30 °C-ra U Eterhasítás Híg sav, például 1 n sósav, Forráspont Mint T H+ feleslegben adva a T-ből, származó nyers elegyhez esetén 8
