199692. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fekete retek kivonatot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
3 HU 199692 A 4 bélbe ömlő ductus Wirsungianust a bél felé lekötve, felette vékony kanül lett elhelyezve a ductusba, majd öltéssel rögzítve. A hasüreg és a bőr zárása előtt 5 db állat 5 ml 10%os MgS04 oldatot kapott orálisan másik 5 db állat pedig 5 ml 10%-os készítményt szintén orálisan. Az állatok lámpával voltak melegítve, hogy a testhőmérséklet állandó maradjon. A kifolyó epe gyűjtése csövekbe történt. A MgS04 nagyon erősen beindítja az epe elválasztást. A vizsgált készítmény hatása még ennél is erősebb volt. A felfogott epe menynyisége még több volt. így a vizsgált anyag epetermelést és ürítő hatást nagyon erősen fokozza. A gyógyszerformulálás kapcsán hatástani, technológiai és gazdasági szempontokat figyelembe véve, a granulátumot mint önálló gyógyszerformát találtuk a legalkalmasabbnak. A gyomorban való oldódás pillanatszerü, így már szinte a bevétel után rögtön megkezdődik a felszívódás. A technológia egyszerű, maga a művelet aránylag rövid idő alatt kivitelezhető, eszközigénye nem túl nagy, s minden mozzanata gépesíthető. A szóba jöhető formulálási lehetőségek közül ez a leggazdaságosabb, energiaigénye nem túlzott. Az alkalmazás szempontjából nem elhanyagolható tényező, hogy jelen gyógyszerforma szinte teljesen elveszti a préslé jellegzetes, kellemetlen szagát. Sőt az ibolyaolajokkal kombinálva élvezhetővé válik. Nem utolsó sorban a készítmény eltarthatósága a szilárd gyógyszerformánál lényegesen jobban biztosított. A többféle granulálási eljárás közül a nedves úton történő műveletet választottuk, mégpedig oly módon, hogy az ún. alapgranulát magával a granuláló folyadékként szolgáló hatóanyaggal gyúrtuk össze. A granulátum összetevői Kiindulásként a VII. Magyar Gyógyszerkönyvben hivatalos Granulátum simplex öszszetételét vettük alapul. Töltőanyagként laktózt és sacharózt használtunk. A kötőanyag a megfelelő törési szilárdság elérése érdekében szükséges. Mi keményítő és polividon megfelelő arányú keverékét alkalmaztuk, ami biztosítja a gyors szétesést, de egyben a tárolás közbeni mechanikai stabilitást is. A gyors oldódás érdekében a szétesést elősegítő anyag jelenléte elengedhetetlen a granula összetételében. Erre a célra ultraamilopektint V.N. (CMA) találtuk a legalkalmasabbnak. A granuláló folyadékot a friss, hámozott, darabolt fekete retek kinyomott présleve szolgáltatja. A kinyerés kb. 20%-os. Granulátum 50—65 tr laktóz 10—16 tr sacharóz 10—20 tr burgonyakeményítő 2—10 tr polividon 2— 8 tr CMA 10—20 tr granuláló folyadék A találmány szerinti készítményeket a továbbiak szerint állítjuk elő. a) A fekete retek préslét elkeverjük a mézzel, és a megfelelő illóolajjal ízesítjük. 100 g préslé 100 g méz 0,5 g illóolaj (kellően elkeverve) (édeskömény, ánizs, menta, konyhakömény) b) A nyers préslét fele mennyiségűre betömörítjük és közvetlenül felhasználjuk, illetve a sűrítményt — a kiindulási lé mennyiségéhez viszonyítva — azonos mennyiségű mézzel és kevés illóolajjal elkeverjük. 100 g préslét besűrítünk 50 g-ra 50 g sűrítmény 100 g méz 0,5 g illóolaj (kellően elkeverve) (édeskömény, ánizs, menta, konyhakömény) c. ) A préslét liofilezzük, és így poralakú készítményként használjuk fel. 100 g fekete retek préslét liofilezünk kb 1 g poralakú készítményt használunk, vagy 10 g liofilizátumot 0,1 g porított Benedekfüvel, vagy 0,05 g porított Kutyabengekéreggel, vagy 0,05 g porított Vérehulló fecskefüvei és/vagy 10 g mézzel, vagy a fenti növények kivonataival keverve, gyógykészítménnyé alakítunk. d. ) 60 g laktóz 16 g cukor 15 g keményítő 5 g polivinilpirrolidon 4 g ultraamyl opectin A porkeverékből 15 g fekete retek préslével granulátumot készítünk. 100 g granulátum 100 g méz 0,5 g illóolaj (édeskömény, menta, ánizs, konyhakömény) A készítményt jól elkeverjük. SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás fekete retek kivonatot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a fekete retket mossuk, hámozzuk, újra mossuk, a kapott tiszta retket felaprítjuk, majd kipréseljük, szükséges esetben ülepítjük és/vagy szűrjük, majd a) a 8—11 tr. préslét gyógyszerkészítményként közvetlenül kiszereljük, vagy adott esetben 8—11 tr. mézzel, adott esetben 0,5— 0,7 tr. édeskömény, ánizs, menta, konyhakömény illóolajjal kombináljuk, vagy b.) a nyers 8—10 tr. préslét 4—5 tr -nyíre betöményítjük és folyékony gyógyszerkészítményként közvetlenül kiszereljük, vagy adott esetben 8—10 tr. mézzel, adott esetben 0,3—0,6 tr. édeskömény, ánizs, menta, konyhakömény illóolajjal kombináljuk, vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
