199683. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fájdalomcsillapító, lázcsillapító, gyulladásgátló, antianginás és/vagy antioxidáns hatású gyógyászati készítmények előállítására
HU 199683 B Komponens:_______ Mennyiség, g 3. példa szerinti vegyület 0,160 Witepsol H 15 1,340 16. példa A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel az alábbi összetételű kúpokat készítünk: Komponens: Mennyiség, g 4. példa szerinti vegyület 0,250 Witepsol H 15 1,500 13 17. példa A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel az alábbi összetételű injekciós oldatot készítünk: Komponens: Mennyiség: 8. példa szerinti vegyület 0,100 g Aszkorbinsav 0,187 g Desztillált víz ad 2,0 ml 18. példa A gyógyszergyártás önmagukban ismert gyógyszereivel az alábbi összetételű injekciós oldatot készítünk: Komponens: Mennyiség: 8. példa szerinti vegyület 0,200 g Aszkorbinsav 0,374 g Desztillált víz ad 5,0 ml 19. példa A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel az alábbi összetételű szuszpenziót készítünk: Komponens: Mennyiség: 10. példa szerinti vegyület 2,0 g p-hidroxi-benzoesav-metilészter 0,1 g Anizsos szesz (Spiritus anisatus) 0,25 g Xanthan gum (Keltről) 61,0 g Desztillált víz ad 100,0 ml SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként valamely (I) általános képletű 2,4-diamino-5-(helyettesített benzilj-pirimidint (mely képletben R, és R2 jelentése azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, hidroxil-, 1—6 szénatomos alkoxi-, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkoxi-, 2—6,szénatomos alkenil-oxi vagy fenil- ( 1 —3 szénatomos alkoxi) -csoport • vagy R, és R2 együtt 1—2 szénatomos alkilén-dioxi-csoportot képeznek; azzal a feltétellel, hogy R, és R2 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelen- 2 tésű és azzal a további feltétellel, hogy R( és R2 jelentéséből a 3,4-dimetoxi-helyettesítés kizárt) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós 5 sóját tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot szokásos segédanyagokkal összekeverve fájdalomcsillapító, lázcsillaoító, gyulladásgátló, 'antiangi- 10 nás és/vagy antioxidáns hatású gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2.4- diamino-5-(4-fnetoxi-benzil) -pirimidint, 15 2.4 -diamino-5- (3-metoxi-benzil)-pirimidint, 2.4- diamino-5- (3,5-dimetoxi-benzil) -pirimidint, 2.4- diamino-5- (2,4-dimetoxi-benzil) -pirimidint, 2.4- diamino-5- (2,3-dimetoxi-benzil) -pirimidint, 2.4- diamino-5- (3,4-metiléndioxi-benzil) -piri- 20 midint, 2.4- diamino-5- (3-metoxi-4-etoxi-benzil) -pirimidint, 2.4- diamino-5-(3-metoxi-4-alliloxi-benzil) -pirimidint, 25 2,4-diam ino-5-(3-metoxi-4-n-butoxi-benz il)-pirimidint, 2.4- diamino-5-(3-metoxi-4-metoxietoxi-benzil)-pirimidint, 2.4- diamino-5- (3-metoxi-4-benziloxi-benzil) - _ -pirimidint, 2.4- diamino-5- (3-metoxi-4-hidroxi-benzil) -pirimidint vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljá- 35 rás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy (I) általános képletű vegyület hidrokloridját alkalmazzuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját orálisan, rektálisan vagy parenterálisan adagolható gyógyászati készítmény alakjában készítjük ki. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal 45 jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet vagy sóját tabletta, kapszula, drazsé, oldat, szuszpenzió, kúp vagy injekció formájában készítjük ki. 6. A 4. vagy 5. igénypont szerinti eljá- 50 rás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját 10—500 mg hatóanyagtartalmú drazsé, tabletta vagy kapszula formájában készítjük ki. 55 7. A 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatilag alkalmas sóját 0,01—0,5 g hatóanyagtartalmú kúp alakjában készítjük ki. 60 8. A 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű hatóanyagot 0,005—0,25 g/ml hatóanyagtartalmú injekció formájában készítjük ki. 14 2 lap rajz képletekkel 9
