199679. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új komplexvegyületek és ezeket tartalmazó antineoplasztikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására
HU 199679 B 21 XII. Táblázat 22 CR1 (CII2)mC(0)CR3CC0)R2] 2M(OR^)2_nXa Dózis Ijng/kg] Ehrlich as cites sejtek száma a 10. napon R1 2 3 R RJ R*> M X m n fenil raetil H etil Hf - 0 0 24 64,8 • 107 118 33,9 • 107 2 54 0 fenil nie til II HC1* (C2II nc2 h4 Hf - 0 0 347 0 Kontroll 0 102,5 • 107 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű komplexvegyületek — a képletben R4 jelentése 1 —15 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal, oxocsoporttal, alkáiifém-szulfonát-csoporttal vagy di(1—4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal szubsztituált lehet, R, jelentése fenilcsoport vagy di( 1—4 szénatomos alkoxi)-fenil-csoport, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése halogénatom, M jelentése titán-, cirkónium- vagy hafniumatom, m értéke 0 vagy 1, és n értéke 0 vagy 1 — és, amennyiben az R4 szubsztituens aminocsoportot tartalmaz, ezek hidrogén-halogenidjei előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely M(OR4)4 általános képletű tetraalkoxi-fém(IV)-vegyületet — a képletben M és R4 jelentése a fenti — a nedvesség kizárása mellett inert oldószerben egy R,(CH2)m C(0)CH2C(0)R2 általános képletű diketonnal — a képletben R,, R2 jelentése és m értéke a fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely [R, (CH2)mC(0)CH2- C(0)R2]2MZ2 általános képletű vegyületet — a képletben M, R,, R2 jelentése és m értéke a fenti és Z jelentése fluor-, klór-, brómatom vagy az R40-általános képletű csoport, ahol R4 jelentése a fenti — HOR4 általános képletű alkohollal vagy annak alkálifém-alkoholátjával — ahol R4 jelentése a fenti — reagáltatunk és 12 kívánt esetben a kapott vegyületet hidrogén-halogenidjévé alkítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a) tetraetoxi-titán(IV)-t benzoil-acetonnal 35 1:2 mólarányban vagy b) dikloro-bisz ( 1 -fenil-1,3-butándionato) - -titán (IV)-t etanollal vagy nátrium-etanoláttal 1:2 mólarányban reagáltatünk. 40 3. Eljárás koprecipitátumok előállítására az (I) általános képletű komplex vegyületből — a képletben R4 jelentése 1 —15 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal, oxocsoporttal, alkálifém-szulfonáto-csoporttal vagy di(1—4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal szubsztituált lehet, R, jelentése fenilcsoport vagy di( 1—4 szénatomos alkoxi)-fenil-csoport, 50 R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése halogénatom, M jelentése titán-, cirkónium- vagy hafniumatom, m értéke 0 vagy 1, és 55 n értéke 0 vagy 1 — és, amennyiben az R4 szubsztituens aminocsoportot tartalmaz, ezek hidrohalogenidjeiből és hidrofil polimerekből, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyügQ letet — a képletben M, R,, R2, R4, X jelentése, m és n értéke a fenti —, és amennyiben az R4 szubsztituens aminocsoportot tartalmaz, ezek hidrohalogenidjeit inert szerves oldószerben oldva, ugyancsak oldott hidrofil polimerrel együtt, adott esetben diszpergáló- vagy 65 nedvesítőszer jelenlétében szárazra párlunk.
