199668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás és berendezés szerves molekulák (komplexek) rövid felezési idejű radionuklidokkal történő jelzésére
HU 199668 B amelybe az önmagában ismert pufferoldatot is elhelyeztük. A 2 üvegedényre felhelyezzük az 50—500 pm pórusméretű, a külső levegővel közlekedő, aktivitásszűrő 5 feltétet és bekapcsoljuk a 3 hőfokszabályozó egységet. A 3 hőfokszabályozó egységnek célszerűen három K, A, B állása van és az alkalmazott szerves molekulák, valamint a felhasznált radioaktív izotópoknak legelőnyösebb K, A, B állás valamelyikét bekapcsoljuk. Szükség esetén általunk a készülékhez mellékelt használati utasítás alapján az alkalmazott radiokémiái reakció igénye szerint változtatjuk a 3 hőfokszabályozó egység K, A, B állását, majd az önmagában ismert 4 időzítő áramkör a 3 hőfokszabályozó egységet kikapcsolja A berendezésből kiemeljük a 2 üvegedényt, amelyet előnyösen ólomvédelem mögött néhány percig hűlni hagyjuk. Ezt követően alkalmas oldószer hozzáadásával elkészítjük a radioaktív izotóppal jelzett vegyület törzsoldatát, a törzsoldatot pedig ismert módon feldolgozzuk, szükség esetén hígítjuk, radioaktív koncentrációját beállítjuk, illetve tovább például gyógyszer alapanyagaként felhasználjuk. A találmány szerinti megoldással olyan radiokémiái eljárás végezhető el, amelynél a reakció végbemeneteléhez igen rövid idő (30 percnél rövidebb idő is) elegendő. Megoldásunkkal a felhasználás helyszínén, a mindenkori felhasználási igénynek megfelelő radioaktivitás mennyiséget alkalmazó radiokémiái jelzési folyamat valósítható meg. Megoldásunk előnye, hogy alkalmazása során nincs szükség utólagos tisztításra, például kromatográfiás elválasztási folyamat alkalmazására. A találmány szerinti megoldás alkalmazásával lehetőség nyílik rövid felezési idejű radioizotóppal történő jelzések előnyös kivitelezésére. A találmány további előnye, hogy a rövid előállítási idő következtében lényegesen csökkenthető az idő múlása miatti aktivitás csökkenés, amely különösen az igen rövid felezési idejű, rendkívül drága ciklotron izotópok alkalmazását teszi gazdaságossá. A megoldás gyorsasága miatt lehetővé teszi nagy radioaktivitású (nagy fajlagos aktivitású) termékek előállítását s ez jelentősen kibővíti azok felhasználási területét. Köztudott ugyanis, hogy sok esetben az alacsony fajlagos aktivitású termék a nem megfelelő képi megjelenítés miatt nem alkalmazható. Találmányunk alkalmazásakor nincs szükség katalizátor — például HCI, KI03 katalizátor — alkalmazására. Megoldásunk nem feltétlenül igényli folyékony halmazállapotú szerves molekulák jelenlétét. Indikátorhordozóként előnyösen felhasználhatók alifás, aromás, bróm vagy jód származékok. További előnyként említhető meg, hogy a jelző preparátum előállításához különleges szaktudásra nincs szükség, az légköri nyomáson végbemegy. Ehhez olyan aktivitásszűrő 5 feltétre van szükség, amely a sugár5 zó anyagok esetleges légtérbe jutását megakadályozza. Megoldásunk értelmében 50— 500 pm pórusméretű, előnyösen 0,5—2 mm vastag, célszerűen 55% poliészter, 45% viszkóz elegyítésű 5 feltétet alkalmazunk. A találmány szerinti eljárás előnyös megvalósítását az alábbiakban példák kapcsán ismertetjük anélkül, hogy oltalmi körünket ezekre a példákra korlátoznánk. 1. példa. 17-Br-Heptadekánsav jelzése. Szerves molekulákként 0,25—1 mg jelzendő anyagot, 150—300 pl pufferoldattal (0,002 M NaHCOs), 184—432 MBq l23J 10 percig A állásban (102— 107°C), ezt követően pedig B állásban (150—155°C) 15 percig hőntartjuk. A jelzést célszerűen előre kiszerelt megfelelő kiindulási anyagokkal végeztük, amelyek célszerű kiszerelése a példában az alábbi: Jelzendő anyag: 0,25 mg 0,5 mg 1,0 mg pufferoldat: 150 pl 230 pl 300 pl 123,: 185 MBq 216 MBq 432 MBq A jelzett anyagot emulgátort tartalmazó citrát pufferoldatba visszük, baktériumszűrőn át (Millipore) sterilre szűrjük, s közvetlenül intravénás injekcióként szívizommetabolizmus kinetikai vizsgálatánál alkalmazzuk. 2. példa m-Bróm-benzil-guanidin jelzése (MIBEG) Szerves molekulákként 1,5—6 mg MIBEG jelzendő anyagot, 150—500 pl ammóniumszulfátot Í5 mg/ml) pufferoldatként és 185— 500 MBq 23 J 25 percen keresztül, B állásban (150—155°C) hőntartjuk. Az így előállított jelzett anyagot acetát pufferoldatba visszük, baktériumszűrőn át (Millipore) sterilre szűrjük és közvetlenül intravénás injekcióként tumordiagnosztikában (pheochromocytoma és neuroblastoma típusú tumorok) alkalmazzuk. 3. példa Tercier-butil-izonitril jelzése (TBI). Szerves molekulákként 1—3 mg TBI jelzendő anyagot, 40—100 ml etilalkohol és 4— 6 mg nátrium-ditionit pufferoldattal ""Te 370—1000 MBq radionukliddal 15 percig K állásban (88—90°C) hőntartjuk. Az elkészített jelzett anyagot fiziológiás só-oldatba visszük és baktériumszűrőn át (Millipore) sterilre szűrjük és közvetlenül intravénás injekcióként alkalmazzuk szívizomperfuzió vizsgálatánál. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás szerves molekulák (komplexek) rövid felezési idejű radionuklidokkal történő jelzésére, amelynek során halogénezett zsírsav, halogénezett aromás sav vagy savszármazék, halogénezett aromás aminszármazék, savamid, savnitril és izomerjei mint komplexképző szerves molekulákat pufferoldat 6 5 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 05
