199509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás teikoplanin-származékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19 HU 199509 B 20 VII,-táblázat (folyt.) Kísérleti organizmus MIC /yUg/ml/ Strep, pneumoniae vegyűlet L44 UC41 0,032 0,063 1 2 Strep, faecalis 1149 ATGC 7080 0,25 0,125 1 2 y E. coli L47 SKF 12140 128 felett 128 felett 128 felett ED50 / mg/kg / s.e. 0,98 0,94 6,6 n.h.m. p. os 280 270 300 felett “ M«gj«gyzés: n0h.m. = nem határoztuk mtg0 Az előbbiekben jellemzett antimikrobiális aktivitás alapján a találmány szerinti vegyületek hatékonyan alkalmazhatók olyan antimikrobiális készítmények aktív komponenseiként, amelyeket az ember- és az állat-gyógyászatban az említett aktív komponensekre érzékeny patogén baktériumok által okozott fertőző betegségek megelőzésére és kezelésére használnak. Az ilyen kezelések esetében ezeket a vegyületeket önmagukban vagy a komponenseket bármilyen arányban tartalmazó keverék alakjában alkalmazhatjuk. A találmány szerinti vegyületek orálisan, helyileg vagy parenterálisan adagolhatok, de előnyben részesítjük a parenterális bevitelt. A bevitel módjától függően ezek a vegyületek különböző adagolási formákban készíthetők ki Az orális beadagolásra szánt készítmények kapszula, tabletta, folyékony oldat vagy szuszpenzió alakúak lehetnek. Mint ez a szakember számára ismert, a kapszulák és tabletták az aktív komponensen kívül szokásos adalékanyagokat, így hígítókat — pl. laktózt, kalciumfoszfátot, szorbitot stb. — kenőanyagokat — pl. magnéziumsztearátot, talkumot, polietilénglikolt — kötőanyagokat — pl.polivinilpirrolidont, zselatint, szorbitot, tragakantát, akáciagumit — ízanyagokat, valamint elfogadható, szétesést elősegítő és nedvesítő anyagokat tartalmazhatnak. A folyékony készítmények általában vizes vagy olajos oldat vagy szuszpenzió alakúak. Ezek a szokásos 40 adalékanyagokat, pl. szuszpendálószereket tartalmazhatnak. Helyi alkalmazáshoz a találmány szerinti vegyületek olyan alakban is kikészíthetők, amely megfelelő az orr, a torok nyálkahártyája és a légcső-szövetek segítsé. gével végbemenő abszorpció szempontjából. 5 Az ilyen készítmények célszerűen folyékony permet, vagy inhalálószer, gyógycukorka vagy torok-ecsetelőszer alakúak lehetnek. A szem vagy a fül gyógyításához a készít- 50 mény folyékony, vagy félig folyékony alakban készíthető ki. Helyi alkalmazáshoz a készítményeket hidrofób vagy hidrofil alapú kenőcs, krém, rázókeverék, festék vagy por alakjában állíthatjuk elő. 55 Rektális bevitel esetén a találmány szerinti vegyületeket a szokásos vivőanyagokkal keverve — amilyen pl. a kakaóvaj, viasz, spermacet, polietilénglikolok és ezek származékai — kúp alakban készíthetjük ki. 60 Az injekciós készítmények szuszpenzió, oldat, vagy emulzió alakúak lehetnek olajos vagy vizes vivőanyagban és a kikészítéshez segédanyagokat, így szuszpendáló, stabilizáló és/vagy diszpergáló szereket tartalmaz- 65 hatnak. 11
