199508. lajstromszámú szabadalom • Eljárás GRF peptidek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 199508 B Ser-Arg-NH2, Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-NH2, Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-OH, Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-NH2, Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH2, vagy R, jelentése His, Met, Tyr, Leu, Rg jelentése Ser, R10 jelentése Tyr, D-Tyr, RI2 jelentése Arg, R,3 jelentése Ile, Ris jelentése Giy, R,g jelentése Tyr, R24 jelentése His, R25 jelentése Glu, R27 jelentése Met, Nie, R28 jelentése Asn-Arg-NH2, Asn-Arg-Gln-Gln-Gly-NH2, Asn-Arg-Gln-GIn-Gly-Glu-Arg-Asn-GIn-Glu-Gln-Arg-Ser-NH2, Asn-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Arg--Asn-Gln-Glu-Gln-Arg-Ser-Arg-Phe-Asn-NH2,vagy Asn-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Arg-Asn-Gln-Glu-Gln-Arg-Ser-Arg--Phe-Asn-OH, azzal jellemezve, hogy legalább egy a peptidkémiában önmagában ismert védőcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületről, amelynek C-terminális vége adott esetben a peptidkémiában önmagában ismert gyan~ tához kapcsolódik, a gyantát és/vagy a védőcsoportot vagy védőcsoportokat lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű peptidek előállítására, amelyek képletében R, jelentése His és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontszerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületet alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2g jelentése -NH2 csoport, a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemez-17 ve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületet alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítá-5 sára, melyek képletében R27 jelentése Nie csoport, a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületet alkalmazzuk. 10 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R,0 jelentése Tyr, R,s jelentése Gly és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jel-15 lemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületet alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R10 jelentése Tyr, RIS 20 jelentése D-Ala és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületet alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 25 (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, jelentése D-Tyr, R27 jelentése Nie, Val vagy Ile és a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően 30 szubsztituált kiindulási vegyületet alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R28 jelentése Ser-Arg-35 -Gln-Gly-NH2, Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-OH vagy Asn-Arg-Gln-Gln-Gly-NH2 és a többi szubsztituens az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületet alkalmazzuk. 40 9. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletnek megfelelő pepiidet — a képletben Rj, Rg, R|8, Rj2, R13, R15, Rig, R24, R2s* R27 és R28 jelentése az 1. igénypont szerinti — gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverjük és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítményekké alakítjuk. 18 Rajz nélkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető JSfe 1121. Nyomdaipari vállalat, Ungvár
