199492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumor elleni platina komplexek és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

23

24

Táblázat (folyt.)

Kísérleti. vegyület:

Dózis Tömegváltozás (mg/kg) (g)

1)

ILS

(%)

Túlélők a 42. napon

carboplatin

5 +1,3

7

0/6

10 +2,0

7

0/6

20 +0.8

7

0/6

O

+

O

10

0/6

80 -0,5

23

0/6

cisplatin

1,25 +2,7

19

0/6

2,5 +0,7

82

0/6

5 -2,2

254

3/6

Megjegyzés:

1) testtömeg

változása az 1.naptól a 7.

napig.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben

A és B amincsoportot jelent, vagy 35

A és B együtt H2N-Y-NH2 általános képletű vegyületet jelent, és az utóbbiban Y jelentése 4—8 szénatomot tartalmazó cikloalkiléncsoport, és

Z jelentése (II) vagy (III) általános képletű 40 csoport, és ezekben az utóbbi csoportokban Rl jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy a hidroxilcsoportok, 1—6 szénatomos alkilcsoportokkal triszubsztituált szilil-oxicsoportok, (1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoportok) m, -OPO(OR3)2 és -O-COR4 általános képletű csoportok közül megválasztott legalább egy helyettesítővei szubsztituáít 1—4szénato- 50 mot tartalmazó alkilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, (.1 —

4 szénatomot tartaImazó)alkoxi-(l —

4 szénatomot tártál mazó) alkilcsoport 55 vagy (1—4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-(l—4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-(l—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és

X jelentése egyszeres szén-szén kötés go vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport,

m értéke 1, 2 vagy 3 n értéke 0, 1 vagy 2, és R3 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó . alkilcsoport vagy fenilcsoport, és 5

R4 jelentése 1—9 szénatomot tartalmazó alkilcsoport —

előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (Va) általános képletű vegyületet — a képletben A és B jelentése a tárgyi körben megadott, míg Ra jelentése hidroxi- vagy nitro-oxicsoport — valamely (VI), (VII) vagy (IX) általános képletű vegfyülettel — a képletekben R1, Rz X és ri jelentése a tárgyi körben megadott, míg M jelentése alkálifém — reagáltatunk, adott esetben egy bázis jelenlétében.

(Elsőbbsége: 1988.05.06.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (la) általános képletű vegyületek — a képletben A, B, R1, R2 és n jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (Va), általános képletű vegyületet valamely (VI) vagy (IX) általános képletű vegyülettel — a képletekben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott — reagáltatunk, adott esetben egy bázis jelenlétében. (Elsőbbsége: 1987.05.08.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (Ib) általános képletű vegyületek — a képletben À, B, R1 és X jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (Va) általános képletű vegyületet valamely (VII) általános képletű vegyülettel — a képletekben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott — reagáltatunk, adott esetben egy bázis jelenlétében. (Elsőbbsége: 1987.05.13.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a következő vegyületek előállítására:

14