199484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(szubsztituált)-propenil-amino-tiazolil-cefem-karbonsav-észter-származékok előállítására

HU 199484 B

A II. táblázatban az (I) általános képletű észterek, azaz az elő-hatóanyagok ege15

rek vérében az orális beadást követően mért koncentrációt adjuk meg.

16

XX. T Á D L Á Z A T

Elő-hatóanyag észterek vérozliit.io cgoroktiél

A vocyulot száma

szám)

Ib áltdános kóplotbon

100 uig/Ics ,

p.o.

20 me/kG,

p.o.

R2

n3

X

leone «max (mcrt/ml)

idÖ 1/2 ( óra)

AUC

(mos óra/rol)

konc.max (rocrc/ral)

idő 1/2 (óra)

AUC

(uoft óra/ml)

30 (20271)

II

XI

AX3)

Z

36

113

61

9,9

1 ,0

16

39 (2C277)

II

OAc

AX

z

55 (23250)

Ao

rí

AX

z

27

0,0

60

7,6

0,8

9,6

3 (28099)

C.I3

II

PV1)

z

33

2,2

76

6,9

2,6

10

2 (20191)

ai3

II

AX

z

50

2,3

110

21

1,9

37

5 (20255)

CU3

a

AX

z

10 (28155)

CII3

cn3

PV

z

21

3,0

51

6,7

6,0

16

s (20255)

cn3

C1I3

All2)

z

7,6

1,7

15

9 (20170)

CII3

CIt3

AX

z

63

1,5

50

5,0

0,00

7,1

11 (2C231)

CII3

cn3

OMD,> )

z

5,6

2,30

13

16 (20205)

CU3

aí3

AX

s

55

7,0

690

12

13

239

18 (28216)

CII3

CII2CII3

AX

z

66

2,5

90

9,1

1,9

22

25 (20153)

CII3

ocn3

PV

z

15

2,3

27

3,3

1,7

6,1

26 (28171)

c.t3

ocii3

AX

z

15

1,1

21

6,3

1,3

6,2

Cofaolor

26

1,2

35

8,5

0,91

3,9

Cofvixim

23

1,6

75

10

1,5

25

Cofadroxil

57

1,6

69

12

1.6

16

1) PV = -CII2OCOC(CII3)3;

2) AÏI = -CII2OCOCII3 ;

3) AX 2 -CII(CH )OCOCII f

/») CEM = XXXII képletCÍ csoport.

A III. táblázatban az (I) általános képletű észterek, elő-hatóanyagok S.aureus Smith, E.coli Juhi, Pr. mirabilis A9900, Pr.vulgaris A9436 és Ser.marcescens A20019 elleni in vivo aktivitását foglaltuk össze.

9