199479. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidropiridin-3,5-dikarbonsavak új 8-aza-1,4-dioxa-spiro [4,5]dekán-2-il-metil-észterszármazékainak és az azokat tartalmazó gyógyászati készítményeknek az előállítására

HU 199479 B

27

28

III.

T áblázat

(folytatás)

A vegyület

száma: R2

rh

R3

0 ■ P ■

(°C)

5.

4,5-dimetoxi-fenil

3-N02

H

65-85

(a )

6.

4-fluor-fenil

3-N02

H

70-95

(a)

7.

benzoil

3-N02

H

95-115

(a)

8.

2-ciano-fenil

3-N02

H

70-93

(a)

9.

4-nitro-fenil

3-N02

H

85-108

(a)

10.

4-ciano-fenil

3-N02

H

115 .

11.

4-kldr-fenil

3-N02

H

75-80

(a)

12.

4-(trifluor-metil)-fenil

3-N02

H

65-95

(a)

13.

5-(trifluor-metil)-fenil

3-N02

H

62-110

(a)

14.

4-hidroxi-fenil

3-N02

H

75-85

(a)

15.

4-metil-fenil

3-N02

H

102-114

(a)

lé.

4,6-dikldr-fenil

3-N02

H

80-95

(a)

21.

3,4-diklór-fenil

2-C1

3-C1

100

Megjegyzések: a) A termékeknek nincs éles olvadáspontjuk, a megjelölt tartományban olvadnak. A következő IV. táblázatban a 3. példa szerint előállított termékeket mutatunk be. Az eljárás során oldószerként tercier-butanolt alkalmazunk, az alkalmazott reakcióhőmér^ séklet a reakcióelegy visszafolyatási hőmérséklete. A táblázatban feltüntetjük a reagensek mennyiségét, a reakcióidőt, az alkalmazott tisztítási eljárást, a kapott (I) általános 50 képletű vegyület tömegét, a hozamot és a termék NMR-spektrumát.

15