199471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált diazepinonok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 199471 B 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy reakcióképes karbonsavszármazékként savhalogenidet, észtert, savanhidridet, vagy vegyes anhidridet — célszerűen erős ásványi savval készült vegyes anhidridet — alkalmazunk, továbbá savmegkötő szer jelenlétében reagáltatunk, és oldószerként klórozott alifás szénhidrogéneket, nyílt láncú vagy ciklusos étereket, aromás szénhidrogéneket, poláros aprotikus oldószereket vagy ezekből készült elegyeket használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az utólagos hidrogenolízist a) palládium-csontszén, palládium-báriumszulfát, Raney-nikkel, vagy Raney-kobalt katalizátor jelenlétében, alkoholokban, éterekben, karbonsavakban vagy tercier aminokban mint oldószerekben; vagy 29 b) hangyasavval, adott esetben oldószerként N,N-dimetil-formamidot alkalmazva, csontszenes palládiumkatalizátor jelenlétében 70 és 110°C közötti hőmérsékleten; vagy 5 c) trietil-ammónium-formiáttal, trietil-amin felesleg, valamint csontszenes palládiumkatalizátor vagy paliádium-acetát és triaril-foszfinek jelenlétében, 40 és 110°C közötti hőmérsékleten végezzük. 10 9. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű kondenzált diazepinont — a képletben B, X, A, R1 és R2 az 1. igénypontban meghatározott — vagy szervetlen vagy szerves savval képzett, fiziológiásán elviselhető só- 15 ját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszer készít- 20 ménnyé feldolgozzuk. 30 3 lap rajz képletekkel 16
