199464. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált asz-triazin-származékok előállítására
HU 199464 B 8 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű kondenzált asz-triazinium-származékok és izomerjeik előállítására (mely képletben R, jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített íenilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; Z jelentése valamely (a) vagy (b) képletű csoport és A-jelentése valamely anion) azzal jellemezve, hogy a) R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R,, R2, Z és A~ jelentése a fent megadott), a, ) valamely (III) általános képletű oxo-vegyületet valamely (IV) általános képletű O-helyettesített hidroxilaminnal reagáltatunk, majd a kapott (II) általános képletű vegyületet vízelvonószer jelenlétében valamely (Ha) általános képletű vegyülettel ciklizáljuk; vagy a2) valamely (II) általános képletű vegyületet vízelvonószer jelenlétében valamely (Ha) általános képletű vegyülettel ciklizálunk; vagy b) R3 helyén hidrogénatomot és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R,, Z és A- jelentése a fent megadott) b, ) valamely (II) általános képletű vegyületet valamely (IX) általános képletű ortosavészterrel reagáltatunk, majd a kapott (X) általános képletű formimino-étert ammóniával történő reagál - tatással ciklizáljuk; vagy b2) valamely (X) általános képletű formimino-étert ammóniával történő reagáltatással ciklizálunk; vagy c) R3 helyén hidrogénatomot és R2 helyén halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (a képletben, R,, Z és A~ jelentése a fent megadott), valamely (II) általános képletű vegyületet halogéntartalmú vízelvonószer jelenlétében karbamiddal reagáltatunk; majd kívánt esetben egy, az a), b) vagy c) eljárások bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá; (i) R3 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, a megfelelő, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet alkilezzük; vagy (ii) egy (I) általános képletű vegyületben levő A" aniont egy másik A" anionra lecserélünk, _______ 1 lap r 7 (a fenti képletekben* R,, R2 és A- jelentése a fent megadott; Y jelentése (c) vagy (d) képletű csoport; R4 jelentése elektronszívó csoport; 5 R’2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy helyettesítetlen fenilcsoport és R5 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport). 2. Az 1. igénypont szerinti a,) eljárás,az-10 zal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R4 helyén alkil- vagy aril-szulfonil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal 15 jellemezve, hogy kiindulási anyagként R4 helyén metil-szulfonil-, benzil-szulfonil-, p-bróm-fenil-szulfonil- vagy p-toluol-szulfonil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 20 4. Az 1. igénypont szerinti a,) eljárás vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót inert szerves oldószerben végezzük el. 5. Az 1. igénypont szerinti a,) vagy a2) 25 eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) és (lia) általános képletű vegyületek reakciójánál vízelvonószerként Lewis-savat vagy foszfor-oxi-halogenidet alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal 3Q jellemezve, hogy vízelvonószerként titán-tetrakloridot, alumínium-kloridot, bór-trifíuoridot vagy foszfor-oxi-kloridot alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti b,) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) és (IX) álta-35 lános képletű vegyület reakcióját inert oldószerben végezzük el. 8. Az 1. igénypont szerinti b,) vagy b2) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (X) általános képletű vegyület ammóniával történő 40 reagáltatását inert oldószeres közegben, 10— 40°C közötti hőmérsékleten végezzük el. 9. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy halogéntartalmú vízelvonószerként valamely foszfor-oxi-halogeni-45 det, előnyösen foszfor-oxi-kloridot alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű ve-50 gyületek alkilezését kis szénatomszámú alkanolban a megfelelő alkálifém-alkoholáttal végezzük el. 11. Az 1 — 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, R, helyén 4-klór-fenil-csopor-55 tot, R2 és R3 helyén hidrogénatomot és Z helyén (a) képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 00 12. Az 1 —11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 1 -hidroxi-1 - (4-klór-fenil) -1,2-dihidro-asz-triazino[6,l-a] izokinolinium-sók előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfe____lelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. jz képletekkel
