199463. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inotrop hatású kondenzált imidazol-származékok előállítására
13 HU 199463 B 14 II. táblázat I /la/ általános képletű vegyületek hatása a szívkamra összehuzódóképességére altatott kutyánál Y e fry il let Kontraktilitásra gyakorolt hatás* _______Szer dózisa /mg/kg/ Példaszáma 0,1 0,2 0,4 1,0 1. 120 146 NT** NT 6. 110 140 205 504 *Az adatok a maximális reagálások a szer iv. injekciójára és a kontroll Svában vannak megadva /kontroll = = 100%/. **Nincs tesztelve. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) és (la) általános képletű vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogad- 40 ható savaddícips sóik előállítására, melyekben R, hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, L és D jelentése egymástól függetlenül nit- „ rogénatom vagy =CH-csoport, azzal a kitétéssel, hogy L és D egyidejűleg nem jelenthet =CH- csoportot, G jelentése -O- vagy -S(0)r- csoport, ahol r=0 vagy 1, és 50 n=2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol L és D jelentése a fenti, és A aminocsoportot jelent — 55 egy (III) általános képletű arilszármazékkal — ahol E -COOH csoportot jelent, és R,, G és n jelentése a fenti — reagáltatunk, és kívánt esetben egy keletke- „ zett vegyületet, ahol G jelentése kénatom, olyan (I) és (la) általános képletű vegyületté oxidálunk, ahol G jelentése -SO- csoport, és kívánt esetben egy szabad vegyületet savval reagáltatva gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sót állítunk elő. 65 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I és la általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, hidrogénatomot jelent és L, D, G és n jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I és la általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, metoxicsoportot jelent és L, D, G és n az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 4...Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I és la általános képletű vegyületek előállítására, ahol n=2 és R,, L, D és G az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I és la általános képletű vegyületek előállítására, ahol G jelentése -S(0)r- általános képletű csoport és R,, L, D, r és n az 1. igénypontban megadott azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 8
