199455. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklusos amidok és imidek diazinil-piperidin-származékainak előállítására
a. „Aktív" alatt azt értjük, hogy a vegyület teljesen megfordította az amnéziát, „közepesen aktív" alatt azt értjük, hogy a vegyület nem teljes amnézia megfordítást okoz a példa leírásának megfelelően. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, ahol az általános képletben X jelentése etiléncsoport vagy 1,2-feniléngyűrű; Y jelentése karbonilcsoport vagy metiléncsoport; azzal a feltétellel, hogy X 1,2-fenilén-gyűrű, ha Y karbonilcsoport és Z jelentése egy R2,R3-diszubsztituált piridazinil-gyürű, pirimidinil-gyűrű vagy pirazinil-gyűrű, ahol R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, 1—4 szénatomszámú alkiltiocsoport, cianocsoport, trifluor-metil-csoport, pentafluor-etil-csoport vagy halogénatom; azzal jellemezve, hogy a, ) egy (IX) általános képletű vegyületet, ahol az általános képletben R jelentése 1 — 6 szénatomszámú alkilcsoport, egy (VIII) általános képletű vegyülettel, ahol az általános képletben Z jelentése a fent megadott, Q jelentése alkalmas helyettesíthető csoport reagáltatunk, majd a kapott (VII) általános képletű vegyületet — ahol Z a fenti — komplex fémhidriddel reagáltatjuk, majd a kapott (VI) általános képletű vegyületben található hidroxilcsoportot a fenti jelentésű Q csoportot tartalmazó reagenssel, célszerűen tionil-kloriddal reagáltatjuk, majd a kapott (V) általános képletű vegyületet, ahol Q és Z a fenti, egy (IV) általános képletű ciklusos amid/imid vegyülettel, ahol X jelentése és Y jelentése a fent megadott, reagáltatjuk, vagy a2) egy (V) általános képletű vegyületet, ahol Q és Z a fenti, egy (IV) általános képletű ciklusos amid/imid vegyülettel, ahol X jelentése és Y jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy b, ) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése etiléncsoport és Y és Z jelentése a fent megadott, egy (IV) általános képletű ciklusos amid/ /imid vegyületet — ahol X etiléncsoport és Y a fenti — egy (X) általános képletű, ahol Q jelentése a fent megadott, vegyülettel reagáltatunk, majd a kapott (III) általános képletű terméket — ahol X etiléncsoport és Y a fenti — katalitikusán redukáljuk, majd a kapott (II) általános képletű terméket — ahol X etiléncsoport és Y a fenti — egy (VIII) általános képletű vegyülettel, ahol Z és Q jelentése a fent megadott, reagáltatjuk, vagy b2) egy (II) általános képletű vegyületet, ahol X etiléncsoport és Y a fenti, egy (VIII) általános képletű vegyülettel, ahol Z és Q jelentése a fenti, reagáltatunk, és kívánt esetben egy keletkezett szabad 5 vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1986.05.30.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyszeréin szetileg elfogadható sóik előállítására, ahol X, Y és Z az 1. igénypontban megadott, és R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkiltio-, trifluor-metil-cso- 15 port vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1985.07.08.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 20 (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése etiléncsoport vagy 1,2-fenilén-gyűrű; Y jelentése karbonilcsoport vagy metiléncso- 25 port; Z jelentése R2,R3-diszubsztituált piridazinil-gyürű, pirimidinil-gyűrű és pirazinil-gyűrű; és R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül lehet hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, 1—4 szénatomszámú alk- 30 oxicsoport, 1—4 szénatomszámú alkiltiocsoport, cianocsoport, trifluor-metil-csoport vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 35 (Elsőbbsége: 1986.05.30.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése etiléncsoport és Y és Z az 1. igénypontban megadott, az-40 zal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1986.05.30.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállításá-45 ra, ahol X, Y és Z az 1. igénypontban megadott és R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vagy trifluör-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 50 (Elsőbbsége: 1985.07.08.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Y és Z az 1. igénypontban és X a 4. igénypontban megadott, és R2 és R3 jelentése 55 egymástól függetlenül lehet hidrogénatom, halogenatom és trifluor-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1985.07.08.) 60 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[(l-/2-pirimidinil/-4-piperidini!)-metil]-lH-izoindol-l,3-(2H)-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 65 (Elsőbbsége: 1985.07.08.) 199455 B 26 11
