199454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-piridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 199454 B 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar jelentése nitrocsoporttal, 1—5 halogénatomot tartalmazó 1—2 szénatomos alkilcsoporttal, vagy cianocsoporttal egyszeresen szubsztituált, vagy egy vagy két halogénatom ma) szubsztituált fenilcsoport, R jelentése 1—8 szénatomos alkilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, egy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált 1 —2 szénatomos alkilcsoport, cinnamilcsoport vagy egy 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1—8 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, R2a és R26 jelentése azonos ' vagy eltérően szubsztituálatlan vagy trifluor-metil-csoporttal vagy halogénatommal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport, és n értéke 1 és 3 közötti egész szám, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 10. 09.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2flés R2i jelentése azonos, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 10. 09.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar jelentése egy nitrocsoporttal, trifluor-metil-, vagy cianocsoporttal, vagy egy vagy két klóratommal szubsztituált fenilcsoport, R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, összesen 3—5 szénatomot tartalmazó alkoxi-alkil-csoport, 5—6 szénatomos cikloalkilcsoport, öszszesen 4—7 szénatomot tartalmazó cikloalkil-alkil-csoport, vagy cinnamilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és R2a és R2fc jelentése azonosan szubsztituálatlan fenilcsoport, vagy egy klór — vagy brómatommal, vagy trifluor-metilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és n értéke 1 és 3 közötti egész szám, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 10. 09.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében 43 Ar jelentése egy nitro-, trifluor-metil-, vagy cianocsoporttal, vagy egy vagy két klóratommal szubsztituált fenilcsoport, R jelentése metil-, etil-, propil-, izo-propil-, butil-, izobutil-, pentil-, hexil-, 2-metoxi-etil-, 2-etoxi-etil-, 2- -propoxi-etil-, ciklopentil-, ciklohexil-, ciklopropil-metil-, ciklopentil-metil-, ciklohexil-metil-, vagy cinnamilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2a és R2* jelentése azonosan fenilcsoport vagy egy klór- vagy fluoratommal vagy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, és n értéke 1 és 3 közötti egész szám, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 10. 09.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ar jelentése 2-nitro-fenil-, 3-nitro-fenil-, 2-(trifluor-metil)-fenil-, 3-(trifluor-metil) -fenil-, 2-klór-fenilvagy 2,3-diklór-fenil-csoport, R jelentése metil-, etiP-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, pentil-, hexil-, 2-metoxi-etil-, 2-etoxi-etil-, 2-propoxi-etil-, ciklopentil-, ciklohexil-, ciklopropil-metil-', ciklopentil-metil-, ciklohexil-metil-, vagy cinnamilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és R2a és R2* jelentése fenilcsoport vagy p-fluor-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 10. 09.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szükebb körét képező (la) általános képletű vegyületek — a képletben Ar, R, R1, R , R2* és n jelentése az 1—6. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (lia) általános képletű vegyületet — a képletben Ar és R jelentése az 1—6. igénypontban megadott — egy (Illa) általános képletű vegyülettel — a képletben R\ R2a, R2‘ és n jelentése az 1—6 igénypontban megadott — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 10. 09.) 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szükebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek — a képletben 44 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
