199453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolon-karbonsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 199453 B

15 16

(folytatás)

Organizmus

(lO5 sejt/ml)

Gram

MIC (vig/ml)

I8,pl.

I9.pl.

25.pl.

CPFX

Peptccoccus r.apnils KY 017

+

0.05

0.39

0.39

0.39

Clcstridi'ici difficile I-E

+

0.7S

3.13

6.25

12.5

C. perfrinpens KYA 13123

+

0.05

0.20

0.78

0.39

C, ramosum

+

1. 56

6.25

12.5

12.5

Peptostreptococcus anaerobius KYA 27337

+

0.10

0.73

1.56

1.56

Pst. micros UPI 5464-1

t

0.10

0.39

0.39

0.20

Veillonelia parvula KYA 10790

0. 10

0.39

0.39

0.20

CPFX : ciprofloxacin

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

I. Eljárás (I) általános képletű kinolon-karbonsav-származékok előállítására, ahol R jelentése egyenes vagy elágazó 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R1 jelentése 3—6 szénatomos cikloalkil-, egyenes vagy elágazó 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom X jelentése halogénatom,

Z jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy I — 4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános

képletű vegyületet, ahol R9 jelentése hidrogénatom, Y jelentése halogénatom, R, R1, R2 _ és X jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (III) 5 általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol Z jelentése a fenti, és az aminocsoport védve van, és a védőcsoportot eltávolítjuk.

2. Eljárás gyógyszerkészítmények előáI- 30 lítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy annak sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagok* kai összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk.

2 lap rajz képletekkel

9