199440. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfolin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
nu îyy^u a SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (IA) általános képletű vegyületek vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik — ahol Rla jelentése szekunder vagy tercier 3—6 szénatomos alkilcsoport, Wa jelentése fenilcsoport vagy l,vagy 2 halogénatommal és adott esetben egy áminocsoporttal, vagy egy amino- és egy cianocsoporttal vagy egy trifluor-metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha a) Rla jelentése -C(CH3)3, akkor W° jelentése a fenti módon szubsztituált fenilcsoport, és b) ha Rla jelentése -CH(CH3)2, akkor Wa jelentésében a fenilcsoport legalább egyik szubsztituense amino- vagy cianocsoport előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet — ahol W“ és Rla jelentése a fenti — redukálunk, és kívánt esetben egy kapott (IA) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1987.03.10.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(3-klór- fenil) -4- (1,1 -dimetil-etil ) -morfolin, 4- ( 1,1-dimetil-etil)-2-(3-trifluor-metil-fenil)-morfolin, 2-(2,5-difluor-fenil)-4-(1,1 -dimetil-etil)-morfolin vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1987.03.10.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-(4- -amino-3,5-diklór-fenil ) -4- ( 1,1 -dimetil-etil ) -13-morfolin, 2- (4-amino-3-ciano-fenil)-4- ( 1 -metil-etil)-morfolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 5 (Elsőbbség: 1988.02.12.) 4. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított, nem toxikus mennyiségű (IA) általános képletű vegyületet — 10 ahol R‘° és W° jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyászatilag elfogadható hordozóval összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1987.03.10.) 15 5. Eljárás állatgyógyászati készítmény előállítására súlygyarapítás és/vagy takarmányhasznosítás javítására és/vagy a tiszta kis arányának születési halandósági ráta csökkentésére és a születés utáni túlélési arány 20 növelésére állatoknál vagy emlősök izomfunkciójának fokozására vagy elhízás kezelésére, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (IA) általános képletű vegyületet — ahol RIa és Wa jelentése az 1. 25 igénypontban megadott állatgyógyászatilag elfogadható sóját állatgyógyászatilag elfogadható hordozóval összekeverünk és állatgyógyászati szerré alakítunk. (Elsőbbség: 1987.03.10.) 30 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hordozóként az állat takarmányát vagy ivóvizet használjuk. (Elsőbbsége: 1987.03.10.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal 35 jellemezve, hogy hordozóként parenterális implantátumot vagy retard felszívódású bendőkészüléket használunk. (Elsőbbsége: 1987.03.10.) 14 2 lap rajz képletekkel 8
