199435. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 1-fenoxi-fenil-1-triazolil-metil-karbinol-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
3 HU 199435 B 4 zéssel, a B-reakcióvázlatnak megfelelően. Az (I) általános képletű karbinolok királis centrummal rendelkeznek, és ezek R- és S-formában állhatnak. Általában ezen anyagok előállítása során a két enantiomer elegye keletkezik. Ezt önmagában ismert módszerekkel, például optikailag aktív, erős savakkal alkotott sóikból végzett, frakcionált kristályosítással a tiszta optikai antipódokká választhatjuk szét. A két enantiomer egymástól eltérő biológiai aktivitással rendelkezhet. A találmány szerint hatóanyagként az egyes tiszta enantiomereket, valamint azok elegyeit egyaránt értjük. Meglepő módon úgy találtuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek gyakorlati szempontból igen előnyös fungicid spektrummal rendelkeznek növénypatogén gombákkal és .baktériumokkal szemben. így e vegyületek előnyös kurativ, szisztemikus és főleg preparatív tulajdonságokkal rendelkeznek, és számos kultúrnövény esetén alkalmazhatók. Az (1) általános képletű vegyületekkel a különböző haszonnövényeken vagy azok részein, például gyümölcsökön, virágokon, lombkoronán, törzsön, hagymán, gyökéren élősködő mikroorganizmusok elnyomhatok vagy elpusztíthatok, és a később kinövő növényi részek az ilyen mikroorganizmusoktól nem lesznek fertőzöttek. Az (I) általános képletű hatóanyagok például a következő osztályokba tartozó növénypatogén gombákkal szemben hatékonyak: Fungi imperfecti (például Botrytis, Helminthosporium, Fusarium septoria, Cercospora és Alternaria); Basidiomycetes (például a Hemi- leia, Rhizoctonia, Puccinia nemzetségek); valamint az Ascomycetes (például Venturia, Podosphaera, Erysiphe, Monilinia, Uncinula). Ezenkívül az (I) általános képletű vegyületek szisztemikus hatásúak. Alkalmazhatók ezek továbbá szaporítóanyag kezelésére csávázószerként (gyümölcsökön, hagymákon, magokon), valamint növényi dugványok csávázására gombafertőzések megelőzésére, valamint a talajban élő növénypatogén gombák ellen. A találmány szerinti vegyületeket a haszonnövények igen jól tűrik. A találmány szerinti hatóanyagok, illetve készítmények például a következő növényfajták esetén alkalmazhatók: gabonafélék, például búza, árpa, rozs, zab, rizs, köles és ezekkel rokon vegyületek; répafélék, például cukor- és takarmányrépa; magos, csonthéjas és bogyós gyümölcsök, például alma, körte, szilva, barack, mandula, cseresznye, eper, málna, áfonya és erdei szeder; hüvelyesek, például bab, lencse, borsó, szója; olajos növények, például repce, mustár, mák, oliva, napraforgó, kókusz, ricinus, kakaó, földimogyoró; uborkafélék, például tök, uborka, dinnye; szálas növények, például gyapot, len, kender, juta; citrusfélék, például narancs, citrom, grape fruit, mandarinok; zöldségfélék, például spenót, fejessaláta, spárga, kelféleségek, sárgarépa, hagyma, paradicsom, burgonya, paprika; babérfélék, például avocado, cinnamonium kámfor; valamint egyéb növények, például kukorica, dohány, dió, kávé, cukornád, ananász, tea, szőlő, komló, banán és természetes kaucsuknövények, valamint dísznövények, így virágok, bokrok, lombos és tűle'velű fák. Természetesen a fenti felsorolás nem korlátozó jellegű. Az (I) általános képletű hatóanyagokat általában formálva alkalmazzuk, és más hatóanyagokkal egyidejűleg, vagy egymást követően vihetjük fel a kezelendő felületre vagy növényekre. Ilyen további hatóanyagok például a trágyázószerek, nyomelemek vagy más, a növény növekedését befolyásoló készítmények. Lehetnek e további hatóanyagok azonban szelektív herbicidek, inszekticidek, fungicidek, baktericidek, nematicidek, molluszkicidek, vagy ezek elegyei is, adott esetben további a formálási technikában szokásos hordozóanyagokai, tenzidekkel vagy más, adagolást elősegítő adalékanyagokkal együtt is. Az alkalmazott hordozó- és adalékanyagok szilárdak vagy folyékonyak lehetnek, és a formálási technikában a célnak megfelelően alkalmazott anyagok; például természetes vagy regenerált ásványi anyagok, oldószerek, diszpergálószerek, nedvesítőszerek, kötőszerek, töltőanyagok, tapadást elősegítő anyagok vagy trágyázószerek. Az (I) általános képletű vegyületeknek, illetve egy olyan mezőgazdasági készítménynek, mely a fenti hatóanyagok legalább egyikét tartalmazza, egyik előnyös adagolási eljárása a levélzetre történő felhordás. Az adagolások száma és a felhasznált mennyiségek mindenkor a megfelelő kórokozó (gombafaj) fertőzésének erősségétől függ. Az (I) általános képletű hatóanyagok azonban bejuttathatok a növénybe a talajon és a gyökérzeten keresztül is (szisztemikus hatás), melynek során a növények vetésterületét a folyékony készítménnyel itatjuk át, vagy az anyagot szilárd formában a talajba bekeverjük, például granulátum formájában (talaj-adagolás). Az (I) általános képletű vegyületek azonban felvihetők a magokra is (coating), melynek során a magokat vagy a hatóanyag valamely folyékony készítményébe mártjuk, vagy azokat szilárd készítménnyel vonjuk be. Ezenkívül bizonyos esetekben további adagolási módszerek is lehetségesek, például a növény szárának vagy hagymájának célzott kezelése. Az (I) általános képletű vegyületeket ilyen célokra önmagukban, vagy előnyösen a formálási technikában szokásosan alkalmazott hordozóanyagokkal együtt alkalmazhatjuk, és ilyen célra például emulzió-koncentrátum, kenhető paszta, közvetlenül permetezhető vagy hígítható oldat, híg emulzió, permetezőpor, oldható por, porozószer, granulátum, 3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
